Монуцин®

Monucin

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав

1 пакетик содержит:

действующее вещество:

фосфомицина трометамол — 5,631 г

в пересчёте на фосфомицин — 3,0 г

вспомогательные вещества: сахар (сахароза), ароматизатор апельсиновый,

ароматизатор мандариновый, натрия сахаринат.

Описание

Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета с характерным фруктовым запахом.

При перемешивании содержимого одного пакетика в 50 мл воды образуется опалесцирующая жидкость с характерным фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Монуцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозаминол-пирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрёстной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотри нательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.

Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-2,5 часа после приёма внутрь и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение

Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных желёзах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приёма.

Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер.

После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение

Фосфомицин выводится в неизменном виде, в основном, почками путём клубочковой фильтрации (40-50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причём период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени — с калом (18-23 % дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке крови через 6 и 10 часов после приёма препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печёночной рециркуляции.

Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

- бактериальный неспецифический уретрит;

- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата;

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин);

- дефицит сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость фруктозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- гемодиализ;

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (КК более 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.

В случае необходимости назначения препарата Монуцин® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Содержимое пакетика растворяют в ½ стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Препарат

Монуцин® принимают 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день однократно.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до хирургического вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакетик через 24 часа.

У пациентов с лёгкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.

У пациентов с печёночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный приём фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.

Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходе клинических испытаний или пострегистрационных наблюдений.

Частота реакций указана следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Системно-органный класс

Нежелательные реакции

нечасто (> 1/1000 до < 1/100)

редко (> 1/10000 до <1/1000)

очень редко (< 1/10000)

неизвестно

Инфекционные и паразитарные заболевания

Вульвовагинит

Суперинфекция

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Парестезии

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Астма, бронхоспазм, одышка

Нарушения со стороны

желудочно-кишечного

тракта

Диарея, тошнота, диспепсия

Абдоминальные боли, рвота

Антибиотик- ассоциированный колит, снижение аппетита

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, зуд

Ангионевротический отёк

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Усталость

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, петехии

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и "печёночных" трансаминаз

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Апластическая анемия Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии)

Передозировка

Данные в отношении передозировки фосфомицина для приёма внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, "металлический" привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.

Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее.

В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Взаимодействие

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызвать аналогичный эффект.

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина К. К факторам риска относятся тяжёлая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особые указания

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный приём фосфомицина и провести адекватное лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. её тяжесть может варьироваться от лёгкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжёлая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения препаратом Монуцин® (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приёма препарата Монуцин®. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приёма обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Препарат противопоказан пациентом, проходящим гемодиализ.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакетике препарата Монуцин® с дозировкой 3 г фосфомицина содержится 2,213 г сахарозы.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение.

При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 3 г.

Хранение

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Монуцин: