Альфа-липоевая кислота

Alpha-lipoic acid

Фармакологическое действие

Альфа-липоевая кислота (липоевая кислота, тиоктовая кислота)— является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты в растворах для внутривенного введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Может существовать в окислённой (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются её коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.

Фармакокинетика

Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Альфа-липоевая кислота и её метаболиты выводятся почками (80–90 %). Период полувыведения составляет 20–50 минут. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Показания

Диабетическая и алкогольная полиневропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно по рекомендации врача, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

При тяжёлых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе натрия хлорида 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1 200 мг) в течение 2–4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 минут).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 месяцев.

Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.

Передозировка

Симптомы

Генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.

Лечение

Промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Усиливает действие карнитина.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

Особые указания

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приёма этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Альфа-липоевая кислота:

Информация о действующем веществе Альфа-липоевая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Альфа-липоевая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.