Новокаинамид

Novocainamide

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: новокаинамид (прокаинамида гидрохлорид) 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 5 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в поражённом миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном (AV) узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной антиаритмической активностью, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объём крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном ведении — немедленно, при внутримышечном — 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40 % дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения — 2,5-4,5 ч; при ХПН — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25 % введенного препарата выводится почками (50-60 % в неизменённом виде), и через кишечник с желчью.

Показания

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печёночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в том числе хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки). При внутривенном введении препарат разводят в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9 % растворе натрия хлорида.

Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ. |

Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельном) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения внутривенной инфузии.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжёлая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отёк лёгких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1C классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара.

При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Новокаинамид: