Окситоцин

Oxytocin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Окситоцин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество:

Окситоцин

5,0 МЕ

Вспомогательные вещества:

Хлорбутанола гемигидрат

5,0 мг

1 М раствор уксусной кислоты

до pH 3,5–4,5

Вода для инъекций

до 1,0 мл

Описание

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину.

Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения).

Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).

В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению её сокращений (вплоть до тетанических).

Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.

Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1–2 мин и длится 20–30 мин; при внутривенном введении эффект наступает через 0,5–1 мин.

Фармакокинетика

Распределение

Связь с белками плазмы — низкая (30 %). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству.

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч.

При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2–3 ч.

Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности.

Выводится, в основном, почками в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) составляет 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).

Недостаточность функции почек

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Недостаточность функции печени

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печёночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, так как во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин. значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в Ⅰ триместре, или прерывания беременности во Ⅱ триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата; узкий таз (анатомический и клинический); поперечное и косое положение плода; лицевое предлежание плода; преждевременные роды; угрожающий разрыв матки; рубцы на матке (после перенесённого ранее кесарева сечения, операции на матке); незрелая шейка матки; склонность к тетаническим сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие её перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa); преждевременная отслойка плаценты; маточный сепсис; инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов); признаки дистресса плода; острая гипоксия плода; тяжёлые гестозы второй половины беременности (преэклампсия; эклампсия); предлежание или пролапс пуповины; тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность.

Препарат не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов.

Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.

С осторожностью

У женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности, не относящимися к противопоказаниям (см. раздел «Противопоказания»); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В Ⅰ триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорождённого не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребёнка.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в/в (струйно медленно и капельно), в/м, в стенку матки.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 МЕ (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5–10 МЕ (1 -2 мл).

Для возбуждения родов — в/м по 0,5-2 МЕ (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости повторяют инъекции каждые 30–60 мин.

Индукция родов: в/в капельно, 5 МЕ окситоцина (1 мл препарата) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы).

Введение начинают с 5–8 кап/мин, не менее 20 мин с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более чем на 2-4 кап/мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии (по достижении регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена)).

Необходимо немедленно прекратить инфузию в случае гипертонических маточных сокращений или дистресса плода.

В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 МЕ в 500 мл раствора 0,9 % натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и числа сердечных сокращений плода.

Начавшийся или неполный аборт: в/в капельно 5 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20–40 кап/мин.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений в/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта; после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде — в/в капельно в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 мин) по 5 МЕ, допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5–10 МЕ (1–2 мл).

Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия препарата должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Для лечения гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/в капельно по 5 МЕ в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) (в тяжёлых случаях — до 20 МЕ (4 мл)) или в/в струйно медленно в разведении по 5 МЕ.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ (0,6-1 мл).

Побочное действие

У рожениц

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжёлая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина. сопровождаться судорогами и комой; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: тяжёлая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отёк лёгких без гипонатриемии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

У плода или новорождённого

Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на Кой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорождённых; гипонатриемия; при слишком быстром введении — снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату.

Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥ 15–20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточноплацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели.

Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериального давления.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения AV-проводимости у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена немедленная помощь врача-специалиста.

Во избежание осложнений во время применения препарата для индукции родовой деятельности следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, силу маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы.

При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина. в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам.

Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Совместимость

Препарат для в/в введения можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлорида и декстрозы (глюкозы).

Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления.

Исследования на совместимость проводились с инфузиями объёмом 500 мл.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл.

По 1 мл в ампулах из нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками скарификатор ампульный не вкладывают).

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Биосинтез, ПАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Окситоцин: