Омнадрен® 250
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
1 мл содержит:
Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапроат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 50 мг, арахиса масло — до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-жёлтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Омнадрен® 250 представляет собой смесь эфиров природного гормона тестостерона в масляном растворе. Тестостерон, вырабатывается в мужских половых железах, в клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном необходимым для нормального роста и развития мужских половых органов и развития вторичных и третичных половых признаков у мужчин.
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной функции.
Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратом Омнадрен® 250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.
Лечение препаратом-Омнадрен® 250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижается концентрация в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов, высокой плотности), повышаются концентрация гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения, активности «печёночных» ферментов и ПСА (простатспецифического агента). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение — андрогенов улучшает, чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов, ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Подбор эфиров тестостерона продиктован различной скоростью их всасывания и выведения; обеспечивая непрерывное, равномерное андрогенное действие тестостерона в течение 4 недель после одноразового введения. Тестостерона пропионат оказывает быстрое действие сразу после введения и продолжительностью до 24 часов. Тестостерона изокапроат и тестостерона фенилпропионат, практически обладают схожим по продолжительности действием, которое' начинается через 24 часа и продолжается до 2 недель. Тестостерона деканоат начинает свое действие в период, когда влияние тестостерона изокапроата и фенилпропионата прекращается.
Однократная доза препарата приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация достигает примерно 70 нмоль/л (Сmах) и наблюдается приблизительно через 24–48 часов (tmax) после введения.
В крови тестостерон связывается (около 98 %) со специфической фракцией глобулинов, — связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками в количестве — около 90 %.
С калом выводится 6 % принятой дозы в несвязанном виде.
Период полувыведения (T½) тестостерона составляет 10–100 мин.
Показания
У мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); бесплодие (некоторые виды, вызванные нарушением сперматогенеза).
У женщин — климактерический синдром, рак молочной железы, рак яичников.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, установленный или подозреваемый рак предстательной железы, гинекомастия, гиперкальциемия, гиперкальциурия, сердечная недостаточность, почечная или печёночная недостаточность, применение у мальчиков в препубертатном периоде.
У женщин (дополнительно): беременность и период кормления грудью.
С осторожностью
У астеников и мужчин в возрасте старше 75 лет.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.
У мужчин:
Гипогонадизм
В зависимости от степени недостаточности половых желёз (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) Омнадрен® 2 50 вводят внутримышечно каждые 7-14–21 день.
Вначале препарат вводят каждые 7–14 дней, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.
Бесплодие
Омнадрен® 250 назначают по 2 мл 1 раз в две недели.
В случае появления болезненной эрекции полового члена следует прекратить лечение препаратом.
У женшин:
При климактерическом синдроме назначают по 1 мл 1 раз в 2–3 недели;
При раке молочной железы и яичников по 1–2 мл через 1–2 недели, лечение длительное.
Побочные эффекты
Эндокринная и мочеполовая система
женщины: нарушение менструации и аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация. При длительном применении: атрофия молочных желёз, вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле);мужчины: гинекомастия, приапизм, олигоспермйя, нарушение сперматогенеза.
Кожа: гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри.
Нарушения водно-электролитного состояния: задержка натрия, хлора, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.
Пищеварительная система: тошнота, холестатическая желтуха, нарушения функции печени, «печёночная» пурпура или опухолевые новообразования печени.
Свертывающая система крови: торможение активности плазменных факторов свёртывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвёртывающие препараты внутрь.
Центральная нервная система: нарушения либидо, головные боли, страх, парестезия.
Метаболические нарушения: повышение концентрации холестерина в плазме крови.
У мальчиков: преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей.
Другие: полицитемия, воспаление и болезненность в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.Взаимодействие
У больных, принимающих противосвёртывающие средства внутрь необходимо вести постоянное наблюдение за свёртываемостью крови при одновременном применении андрогенных препаратов, особенно в начале лечения или отмены препаратов.
У больных сахарным диабетом андрогенные препараты могут уменьшать содержание глюкозы и потребность в инсулине.
Применение андрогенных препаратов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами увеличивает риск появления периферических отёков, особенно у лиц с заболеваниями печени или сердца.
Индукторы микросомальных ферментов печени — рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, примидон могут снижать эффект тестостерона.
Особые указания
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Андрогенная терапия при раке молочной железы может быть причиной гиперкальциемии, связанной со стимуляцией остеолиза. Данный процесс может усиливать метастазирование в костную систему. При нарастающей гиперкальциемии следует отменить препарат. У женщин, при лечении андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за концентрацией кальция в моче и сыворотке крови.
При лечении высокими дозами андрогенных препаратов следует контролировать уровень гемоглобина в крови и гематокрит.
Появляющиеся симптомы гепатита: желтуха или изменение функциональных показателей печени являются поводом для отмены андрогенных препаратов и выяснения этиологии этих изменений. Следует контролировать функциональное состояние печени.
У мужчин преклонного возраста повышается риск развития гипертрофии или рака предстательной железы. Перед и после, лечения необходимо исследовать предстательную железу и контролировать концентрацию ПСА.
Возникшие периферические отёки у лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек может быть поводом для отмены препарата.
Андрогенную терапию больным с замедленным половым созреванием следует назначать с осторожностью. Необходимо контролировать состояние костной системы каждые 6 мес.
Применение препарата Омнадрен® 250 в качестве допинга может быть причиной серьёзных побочных явлений.
В случае осаждения хлопьев в масляном растворе следует поместить ампулу на несколько минут в теплую воду (температура 37 °C).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не обнаружено непосредственного влияния Омнадрен® 250 на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов. Возможное нарушение вышеуказанных функций может наступить в связи с появлением сердечной недостаточности.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный].
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15° до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Омнадрен 250: