Парацетамол-ЛекТ

Paracetamol-LekT

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: парацетамол — 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 17,18 мг или 42,95 мг; кальция стеарат — 1,74 мг или 4,35 мг; желатин медицинский — 1,08 мг или 2,7 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует структурный фермент (ЦОГ-1) и индуцируемый фермент (ЦОГ-2) преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на активность циклооксигеназы (ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландинов (Pg) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Механизм обезболивающего эффекта Парацетамола связан с подавлением биосинтеза простагландинов. Ингибируя циклооксигеназу, он препятствует образованию, главным образом, простагландинов E2 и F2, играющих существенную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в центральную нервную систему. Парацетамол активнее ингибирует циклооксигеназу в клетках центральной нервной системы, и значительно слабее в периферических тканях. Антипиретический эффект Парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов, непосредственно в гипоталамусе, в частности простагландинов E1 и E2, являющихся медиаторами центра терморегуляции. Фармакокинетика Парацетамола характеризуется быстрым и полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, равномерным распределением в тканях, относительно коротким периодом полувыведения.

Максимальная концентрация в плазме образуется обычно через 30–60 минут после приёма внутрь. Выявляется на протяжении 5 часов после одноразового приема. Биодоступность препарата очень высокая, приближается к 90 %. Степень связывания с белками — 25–50 %. Метабилизируется Парацетамол (до 80 %) микросомальными ферментами печени путём конъюгации с образование глюкуронидов и сульфатов, только 3 % выделяется почками в неизменном виде.

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания не противопоказано, но при необходимости следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.

Также следует проконсультироваться с лечащим врачом!

Способ применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1000 мг. Кратность назначения — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг.

Для детей в зависимости от возраста: максимальная разовая доза 10–15 мг/кг, максимальная суточная доза — до 60 мг/кг.

Максимальная суточная доза для детей старше 3–6 лет — 1000 мг, 6–9 лет — 1500 мг, 9–12 лет — 2000 мг. Кратность назначения — 3–4 раз в сутки. Интервал между каждым приёмом — не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня (при приёме в качестве жаропонижающего лекарственного средства) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Побочные эффекты

Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь).

Редко — нарушения кроветворения.

Передозировка

Передозировка Парацетамола: острая передозировка развивается через 6–14 часов после приёма, хроническая — через 2–4 суток.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отёк головного мозга, гипокоагуляция, развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс, редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз), длительное применение лекарственного препарата в больших дозах.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионин и ацетилцистеин необходимо вводить в течение 8–9 и 12 часов соответственно. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Одновременный приём с этанолом не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами, рекомендуется применять препарат с особой осторожностью.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг или 500 мг.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парацетамол-ЛекТ: