Пентоксифиллин
PentoxifyllineРегистрационный номер
Торговое наименование
Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
В 1 мл раствора содержится
Действующее вещество: пентоксифиллин — 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, некоторому снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Незначительно расширяет коронарные артерии. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центрально нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-димстилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксаптин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
При нарушении функции печени отмечается удлинение периода иолувыведения и повышение биодоступности. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменённом виде выводится 2 % пентоксифиллина. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции ночек выведение метаболитов замедлено.
Показания
- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эидартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического тина (в том числе при церебральном атеросклерозе);
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функций среднего уха сосудистого генеза. сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии (риск снижения артериального давления), с хронической сердечной недостаточностью, склонностью к кровотечениям, в том числе в результате применения антикоагулянтов или при нарушении свёртывания крови, состоянии после недавно перенесённых оперативных вмешательств, тяжёлой печёночной недостаточности, почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение пентоксифиллина во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказанно.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
При проведении инфузий пациент должен находиться в положении «лёжа». Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днём), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объёмов. В таких случая рекомендуется использовать специальный иифузатор для контролируемой инфузии.
Длительная внутривенная инфузия пентоксифиллина в течение 24 часов показана в более тяжёлых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтену).
Доза пентоксифиллина, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50 %, что зависит от индивидуальной переносимости прей арата пациентом.
Уменьшение дозы, с учётом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжёлой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревога, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия; прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость попей.
Со стороны пищеварительного тракта: ксеростомия, снижение аппетита, атония кишечника, внутрипечёночный холестаз, кровотечения из желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из слизистых оболочек, сосудов кожи, носовые кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, к отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности аланипаминотрансфсразы (АЛT), аснартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы.
Прочие: асептический менингит (редко).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлоксия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. При первых признаках передозировки немедленно прекращают введение препарата, пациента помещают в положение «лёжа» с приподнятым ножным концом. Судороги купируют введением диазепама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).
Усиливает действие гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллипа в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами или симпатомиметиками может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Пентоксифиллин может повышать концентрацию теофиллина (риск усиления побочных эффектов).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови. У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов е низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллииа с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов: головная боль, головокружение — следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла (тип I) с цветной точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.
По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 5 ампул в блистер из ПВХ, по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
ампулы (10) — блистеры-пачки картонныеампулы (5) — блистеры-пачки картонные
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Нортист Фармасьютикал Груп Шэньян № 1, Китайская Народная Республика
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин: