Пентоксифиллин

Пентоксифиллин

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки 100 мг:

Одна таблетка содержит: пентоксифиллина 100 мг.

Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновный, поливинилпиролидон, магния стеарат, кросс-кармеллоза натрия, тальк;

Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.

Таблетки 400 мг ретард:

Одна таблетка ретард содержит:

Пентоксифиллина 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновный, магния стеарат, тальк;

Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.

Таблетки 100 мг: Розовые круглые, двояко-выпуклые таблетки покрытые плёночной оболочкой.

Таблетки 400 мг, ретард: Розовые таблетки в форме капсулы, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома с одной стороны.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в центральной нервной системе и в конечностях, в меньшей степени — в почках.

Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат почти не связывается с белками. Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90 %). Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. У больных с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. Максимальная концентрация пентоксифиллина в плазме крови после однократного приёма внутрь отмечается через 1 час. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной).

Пентоксифиллин применяется при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением; острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения ишемического типа; атеросклеротических и дисциркуляторных энцефалопатиях; ангионейропатиях (парестезии, болезнь Рейно); трофических нарушениях тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена); облитерирующем эндартериите; острой, подострой и хронической недостаточности кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза; нарушениях слуха сосудистого генеза.

Пентоксифиллин противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы;
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• острый геморрагический инсульт;
• выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца;
• кровоизлияния в сетчатку глаза;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенёсшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Противопоказано.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым препарат Пентоксифиллин назначают, начиная с 0,2 г 3 раза в день. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза в сутки.

Курс лечения 2–3 недели и более.

Наиболее часто при приёме пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазмы желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль.

Изредка можно наблюдать понижение артериального давления, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдали покраснение кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печёночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы). В единичных случаях описывали возникновение очень тяжёлых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отёки, развивающиеся в течение нескольких минут после приёма пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.

При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельное сообщения о возможности возникновения кровотечений (в желудочно-кишечный тракт, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжёлых анафилактических реакций (шоке):

• при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить приём препарата;
• помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
• срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 100 мг и таблетки 400 мг ретард, покрытые плёночной оболочкой.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Отпускают по рецепту

Shreya Life Sciences, Pvt.Ltd., Индия