Перамивир
PeramivirФармакологическое действие
Перамивир — противовирусный препарат, ингибитор нейраминидазы вируса гриппа.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры после внутривенного введения перамивира (0,17–2 раза выше рекомендованных доз) показали линейную зависимость.
После внутривенного введения разовой дозы 600 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) перамивира достигается в конце инфузии и составляет 46,8 мкг/мл. AUC0–∞ — 102,7 мг × час/мл.
Связь с белками плазмы составляет менее 30 %. На основе популяционного фармакокинетического анализа центральный объём распределения составляет 12,56 л.
Перамивир не является субстратом для ферментов CYP, не влияет на глюкуронидирование и не является субстратом или ингибитором транспорта, опосредованного P-гликопротеином.
Период полувыведения (T½) после внутривенного введения составляет около 20 часов. Почечный клиренс неизменённого перимивира составляет приблизительно 90 % от общего объёма клиренса.
Показания
Лечение гриппа без осложнений у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к перамивиру.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перамивира при беременности не проведено. Исследования на животных выявили признаки аномалий плода (уменьшенный почечный сосочек, расширенные мочеточники), но не выявили признаков фетотоксичности при введении подкожной инъекцией болюса у крыс; токсичность развития (аборт / преждевременное родоразрешение) была показана при дозах, токсичных для матери у кроликов. Исследования на животных показали, что перамивир пересекает плаценту.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение перамивира в период беременности возможно по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения перамивира в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли перамивир в человеческое грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение перамивира в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от способа введения, переносимости перамивира и лекарственной формы.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 13 лет: 600 мг однократно внутривенно в течение 15–30 минут.
Рекомендуемая доза для детей от 2 до 12 лет: 12 мг/кг однократно внутривенно в течение 15–30 минут.
Побочные действия
Понос, запор, бессонница и артериальная гипертензия.
Взаимодействие
Вакцины против гриппа
Инактивированную противогриппозную вакцину можно использовать в любое время на фоне терапии перамивиром. Противовирусные препараты, в том числе перамивир, могут ингибировать репликацию вируса и, таким образом, снижать эффективность живой аттенуированной вакцины против гриппа.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Перамивир: