Фосфоглицерр
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
Действующие вещества: фосфолипиды (фосфолипиды сои С 80) (в пересчёте на фосфатидилхолин) — 0,0650 г; натрия глицирризинат (тринатриевая соль глицирризиновой кислоты) в пересчёте на 100 % вещество — 0,0350 г.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат — 0,2047 г; тальк — 0,0077 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0055 г; кальция стеарат — 0,0009 г; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — до достижения массы содержимого капсулы 0,460 г.
Состав оболочки капсулы
Корпус: титана диоксид — 2,000 %; желатин — до 100 %.
Крышечка: краситель солнечный закат жёлтый — 0,002 %; краситель хинолиновый жёлтый — 0,250 %, титана диоксид — 0,990 %; желатин — до 100 %.
Описание
Капсулы непрозрачные твёрдые желатиновые № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой жёлтого цвета. Содержимое капсул — гранулированный порошок от белого со слегка желтоватым оттенком до светло-жёлтого цвета со слабым характерным запахом, допускается комкование.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированное средство. Оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее и противовирусное действие.
Глицирризиновая кислота оказывает гепатопротекторное действие за счёт антиоксидантного, противовоспалительного эффектов, а также влияния на фиброгенез.
Антиоксидантное действие
Глицирризиновая кислота связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, инициирующие перекисное окисление липидов (ПОЛ) в гепатоцитах.
Противовоспалительное действие
Глицирризиновая кислота уменьшает воспаление за счёт ингибирующего влияния на NF-kB- и TLR4-сигнальные пути; угнетения продукции противовоспалительных цитокинов (ФНО α, ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8); стимулирования продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-2, ИЛ-10, ИЛ-12). Глицирризиновая кислота ингибирует 11β-оксистероиддегидрогеназу, что способствует повышению эндогенного кортизола в крови (псевдокортикостероидный эффект).
Влияние на фиброгенез связано с уменьшением экспрессии гена коллагена 1-го типа и снижением продукции коллагена звездчатыми клетками печени (клетками Ито), а также разрушением активированных клеток Ито через систему натуральных киллеров, что способствует замедлению прогрессирования фиброза.
Подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счёт стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток- киллеров.
При поражениях кожи за счёт противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.
Фосфатидилхолин (действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, восстанавливает их структуру и функции при повреждении, оказывая мембраностабилизирующее действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, способствует восстановлению функции печени.
Фармакокинетика
Глицирризиновая кислота
После перорального приёма в кишечнике под влиянием фермента β-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит — β-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови β-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение β-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве — с мочой. По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость её всасывания более чем в 2 раза.
Фосфатидилхолин
Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой A до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50 % которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой — 3H (холиновая часть) и 14C (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация 3H достигается через 6–24 часа, составляя 19,9 % от назначенной дозы; 14С — через 4–12 часов, составляя 27,9 %. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты — 32 часам. В кале обнаруживается 2 % 3H и 4,5 % — 14C; в моче 6 % 3Н и минимальное количество 14C. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90 %.
Показания
- Жировая дегенерация печени (гепатоз), алкогольные, токсические, в том числе лекарственные, поражения печени.
- в составе комплексной терапии вирусных гепатитов, цирроза печени и псориаза.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину и другим компонентам препарата;
- антифосфолипидный синдром;
- беременность (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
- период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Портальная гипертензия, артериальная гипертензия. При наличии данных заболеваний перед началом приёма препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно).
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемый режим дозирования у взрослых и детей старше 12 лет — по 2 капсулы 3 раза в сутки. Длительность применения может составлять до 6 месяцев, в среднем — 3 месяца.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты развиваются очень редко.
Аллергические реакции: кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение артериального давления, периферические отёки.
Со стороны системы пищеварения: диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаев передозировки не зарегистрировано.
Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, в больших дозах может вызвать псевдокортикостероидный эффект, который заключается в повышении уровня глюкокортикоидов и минералокортикоидов в крови. Это приводит к задержке натрия и уменьшению калия в организме, и, как следствие, к повышению артериального давления, задержке жидкости в организме.
Глицират, применяемый внутрь в течение длительного периода (более 6 недель), может вызвать симптомы интоксикации: головную боль, летаргию, повышенное давление, отёки, выведение калия из организма.
Взаимодействие
Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, является синергистом кортикостероидных гормонов, она усиливает и продлевает их действие.
Особые указания
Препарат содержит активный компонент тринатриевую соль глицирризиновой кислоты. Глицирризиновая кислота (глицират) выделяется из экстракта корней солодки (лакричника), относится к стероидным сапонинам. Применение глицирризиновой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, приводит к серьёзным побочным эффектам. В случае повышения артериального давления следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Форма выпуска
Капсулы.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фосфоглицерр: