Пилокарпин с метилцеллюлозой
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
1 мл раствора содержит:
| Активное вещество: | |
| пилокарпина гидрохлорид | 10,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| метилцеллюлоза водорастворимая | 5,0 мг |
| натрия цитрата пентасесквигидрат | 4,0 мг |
| 10,0 мг | |
| 0,10 мг | |
| лимонная кислота раствор 1 М | до pH 3,5–5,5 |
| вода очищенная | до 1 мл |
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы и вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желёз, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка, повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Сужение зрачка сопровождается расширением угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие расширения угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (ТСmах) через 30 минут после инстилляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T½), который составляет 1,5–2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизменённом виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путём гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.
Показания
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.С осторожностью
Беременность и лактация
Применение при беременности противопоказано.
При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч — каждые 30 мин, 4–6 ч — каждые 60 мин и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа.
Для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: 1 капля (или 2 капли с интервалом в 5 минут в случае выраженного мидриаза) в каждый глаз.
Побочные эффекты
Системные побочные эффекты развиваются редко.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ринорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: увеличение слюноотделения.
Местные реакции: боль в области глаза, миопия; нарушение сумеречного зрения, миоз, спазм аккомодации, слезотечение, поверхностный кератит, аллергические реакции
Прочие: головная боль (в височных и периорбитальных областях)
При длительном применении: возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.
При приёме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжёлой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5–1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутримышечно).
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.
При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — антихолинэстеразными средствами.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска
Капли глазные, 1%.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года; после вскрытия флакона -1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пилокарпин с метилцеллюлозой: