Пилокарпина гидрохлорид

Pilocarpine hydrochloride

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Активные вещества:

Пилокарпина гидрохлорид — 10,0 г

Вспомогательные вещества:

Кислота борная, вода очищенная — до 1000 мл.

Описание

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пилокарпин возбуждает периферические М-холинорецепторы и вызывает сужение зрачка, сопровождающееся раскрытием угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 4–6 часов.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 30 минут после инстилляции. Он связывается многими тканями глаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5–2,5 часа.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью.

Пилокарпин превращается в неактивную форму путём гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- хроническая закрытоугольная глаукома;

- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);

- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к пилокарпину; ирит, циклит, иридоциклит, кератит и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка не желательно.

С осторожностью

Пилокарпин следует применять с осторожностью у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Беременность и лактация

Возможно применение Пилокарпина для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 минут, 2-3-го часа каждые 30 минут, 4–6-го часа каждые 60 минут и далее 3–6 раз в день до купирования приступа.

Побочные эффекты

Головная боль (в височных и периорбитальных областях), боль в области глаза, миопия; снижение зрения, особенно в тёмное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).

Форма выпуска

Капли глазные, 1%.

Хранение

В прохладном, защищённом от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пилокарпина гидрохлорид: