Рамелтеон

Рамелтеон — снотворный препарат, агонист мелатониновых рецепторов. Мишенью препарата являются мелатониновые, а не бензодиазепиновые рецепторы. Приём рамелтеона не сопряжён с такими побочными эффектами, как возникновение зависимости, сниженное внимание, синдром отмены или парадоксальная бессонница.

Рамелтеон является первым селективным агонистом мелатонина. Он работает, имитируя мелатонин (МТ), естественный гормон, который вырабатывается во время сна и считается ответственным за регуляцию циркадного ритма, лежащего в основе нормального цикла сна-бодрствования. Рамелтеон обладает высоким сродством к рецепторам MT₁ и MT₂. Рецепторы MT₁ и MT₂ расположены в супрахиазматических ядрах мозга (SCN), которые известны как «главные часы» организма, поскольку регулируют 24-часовой цикл сна-бодрствования. Рамелтеон имеет активный метаболит, который является менее мощным, но циркулирует в более высоких концентрациях, чем исходное соединение. Метаболит также имеет слабое сродство к рецептору 5HT_2B. Ремелтеон не имеет заметного сродства к комплексу или рецепторам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которые связывают нейропептиды, цитокины, серотонин, дофамин, норэпинефрин, ацетилхолин или опиаты.

Бессонница.

• Гиперчувствительность;
• ангионевротический отёк в анамнезе при предшествующей терапии;
• одновременный приём с флувоксамином.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рамелтеона при беременности у человека не проведено.

Исследования на животных выявили доказательства токсичности развития и тератогенного воздействия в дозах, значительно превышающих рекомендуемую дозу для человека:

• Задержка роста, задержка развития и поведенческие изменения наблюдались у потомства, животных, которые принимали дозы, превышающие 30 мг/кг/ день;
• увеличение частоты структурных нарушений плода произошло при использовании доз более 40 мг/кг/день;
• увеличение случаев уродства и смерти среди потомства были замечены при использовании доз 300 мг/кг/день;
• исследования на фертильность животных показывают изменения в цикличности эструса и уменьшение количества желточных тел, имплантаций и живых эмбрионов в дозах, превышающих 20 мг/кг/день;
• никакого влияния на качество спермы или репродуктивную функцию у самцов не наблюдалось.

Потенциальное влияние рамелтеона на продолжительность родов и/или родов для матери или плода не изучалось.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение рамелтеона при беременности допустимо по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения рамелтеона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли рамелтеон в человеческое грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение рамелтеона в молоко лактирующих животных. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Применение с осторожностью.

Перорально (внутрь).

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто: головокружение, сонливость, головная боль, дисгевзия, тошнота.

Частота не определена: депрессия, обострение бессонницы, галюцинации, мания, ангионевротический отёк (редко).

Избегать одновременного употребления алкоголя.

Не принимать одновременно или сразу после приёма пищи с высоким содержанием жиров.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05CH02

• Фармакологическая группа

  Снотворные препараты

• Код МКБ 10

  G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)