Реместип®
Remestyp®Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Состав препарата — активное вещество — терлипрессин (100 мкг/мл), а также вспомогательные вещества: хлорид натрия, уксусная кислота, тригидрат ацетата натрия, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Реместип — терлипрессин — синтетический полипептид аналог гормона задней доли гипофиза — вазопрессина.
В молекулу природного вазопрессина было внесено 2 изменения — аргинин в 8 положении заменён лизином, а к аминогруппе конечного цистеина присоединено 3 глициновых остатка. Особенности строения молекулы терлипрессина характеризуются более выраженным, чем у вазопрессина сосудосуживающим действием при сниженной антидиуретической активности. Наиболее ярко выражено сосудосуживающее действие терлипрессина на артериолы, венулы, вены и гладкую мускулатуру висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению портального давления.
Терлипрессин, стимулируя сокращения гладкой мускулатуры кишечника, вызывает повышение его тонуса и усиление перистальтики.
Терлипрессин стимулирует сокращения миометрия.
Фармакокинетика
После в/в введения фармакокинетика описывается при помощи двухкамерной модели. Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов Действие терлипрессина развивается медленнее, но более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 минут после введения терлипрессина и достигает максимума через 60–120 минут. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс Омл/кг в мин. а объём распределения около 0,5 л/кг.
Показания
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (варикозно расширенные вены пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).
- Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности).
- Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах малого таза.
- Гепаторенальный синдром 1 типа.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату
- Первый триместр беременности
- Токсикозы беременности
- Эпилепсия
С осторожностью
С особой осторожностью следует назначать препарат Реместип® пациентам пожилого возраста, с ишемической болезнью сердца, с нестабильной стенокардией и недавним острым инфарктом миокарда, выраженной артериальной гипертензией, при септическом шоке с низким сердечным выбросом, при нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме, при беременности более 12 недель.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Терлипрессин вызывает усиление сократительной активности миометрия и снижение кровотока в матке. На сроках беременности более 12 недель следует в каждом отдельном случае оценивать целесообразность применения препарата.
Нет сведений о выделении терлипрессина с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время приёма препарата необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Реместип® предназначен для внутривенного введения в виде болюсных инъекций или кратковременной инфузии.
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенные вены пищевода): 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4–6 часов до остановки кровотечения и последующие 3–5 дней. Для предотвращения повторных кровотечений препарат отменяют только после полного отсутствия кровотечения в течение 24–48 часов.
Препарат может применяться при оказании первой медицинской помощи при подозрении на кровотечение из ЖКТ.
Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза: внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4–6 часов в зависимости от активности тканевых эндопептидаз.
Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности): 4 мл (0,4 мг) добавляется к 6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится пара- и/или интрацервикально за 5 — 10 минут до начала хирургического вмешательства. При необходимости доза может быть увеличена или уменьшена.
При ювенильных маточных кровотечениях рекомендуемая доза составляет 5-20 мкг/кг массы тела пациентки.
Гепаторенальный синдром 1 типа: по 10 мл (1 мг) 3–4 раза в сутки. Лечение должно продолжаться до тех пор, пока не нормализуется уровень креатинина в плазме (менее 130 мкмоль/л), в среднем, 10 дней. Если уровень креатинина не снижается более чем на 30 % в течение 3 дней, дальнейшее введение препарата нецелесообразно.
Побочное действие
Наиболее часто встречаются: бледность кожных покровов, повышение артериального давления боли в животе, повышение кишечной перистальтики вплоть до абдоминальной колики' тошнота, понос, головная боль, брадикардия.
Редко: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, одышка, локальный некроз в месте инъекции.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Введение препарата Реместип® совместно с окситоцином или метилэргометрином усиливает сосудосуживающее и утеротони- ческое действие.
Реместип® усиливает антигипертензивный эффект неселективных р — адреноблокаторов. Одновременное применение препарата Реместип® с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (ЧСС), может вызвать выраженную брадикардию.
Особые указания
При использовании препарата Реместип особенно в повышенной дозе — 0,8 мг (800 мкг) и выше следует следить за артериальным давлением, частотой сердечных сокращении мочеотделением. Это особенно важно при лечении пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и пожилых больных. С особой осторожностью следует назначать Реместип пожилым пациентам, больным с ишемической болезнью сердца, с выраженной артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма и бронхиальной астмой.
Реместип не заменяет мероприятий по восстановлению ОЦК у пациентов с кровотечением. Следует избегать внутримышечного введения препарата для предупреждения возможности возникновения локальных некрозов.
Дозу препарата 0.5 мг и более следует вводить строго внутривенно!
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,1 мг/мл.
По 2 мл или 10 мл в ампуле бесцветного стекла типа I с возможным цветным кодированием в виде цветной точки и/или одного или нескольких колец.
По 5 ампул в ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранение
Препарат Реместип следует хранить в защищённом от света месте при температуре 2–8 °C. В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре не выше 25 °C (например в машине скорой помощи).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
FERRING-LECIVA, a.s., Чешская Республика
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Реместип: