Римантадин
RimantadineРегистрационный номер
Торговое наименование
Римантадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активного вещества римантадина гидрохлорида — 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (сахар молочный) — 74 мг, крахмала картофельного — 24,35 мг, кальция стеарата — 1,5 мг, талька — 0,15 мг.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции рибонуклеиновой кислоты).
Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях, блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход, вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома!
Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–4 ч. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации при приёме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых 20-44 лет — 25–30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печёночной недостаточностью — около 32 ч, у детей 4–8 лет — 13-38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизменённом виде.
При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Показания
Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).
Противопоказания
Гиперчувствительность к римантадину, компонентам препарата, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы, детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью
Эпилепсия (в том числе в анамнезе), печёночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, запивая водой.
Профилактика: взрослым назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение до 30-ти дней.
Детям старше 7 лет — 50 мг1 раз в сутки в течение до 15-ти дней.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24–48 ч после появления симптомов болезни.
Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в сутки; во второй и третий день по 100 мг 2 раза в сутки; в четвертый и пятый день по 100 мг 1 раз в сутки. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки; oт 11 до 14 лет — 50 мг 3 раза в сутки. Старше 14 лет- дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней.
Для лечения и профилактики гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжёлой печёночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых -100 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны центральной нервной системы: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, тревожность, чрезмерная утомляемость, сонливость, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, гипербилирубинемия.
Передозировка
При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы — эффективно внутривенное введение физостигмина взрослым по 1–2 мг, детям 0,5 мг с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/час.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10% соответственно. ' Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) повышают концентрацию римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Особые указания
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящую противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический приём эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 0C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Татхимфармпрепараты, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Римантадин: