Римантадин

Rimantadine

Лекарственная форма

таблетки

Состав

(на одну таблетку)

Действующее вещество: Римантадина гидрохлорид — 50,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал картофельный — 24,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Римантадин — противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, по и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).

Являясь слабым основанием, Римантадин действует за счёт повышения pH эндосом -имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.

Назначение Римантадина в суточной дозе 200 мг в течение 2–3 дней до и 6–7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться если Римантадин назначен в ближайшие 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.

Фармакокинетика

После приёма внутрь Римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови после одноразовой дозы 100 мг один раз в сутки достигается через 5–7 ч. Связь с белками плазмы — около 40 %. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом почками, менее 25 % дозы — в неизменном виде. Период полувыведения составляет примерно 25 часов.

У лиц с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется.

Показания

Грипп А (раннее лечение и профилактика у взрослых и детей старше 7 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 7 лет).

С осторожностью

Артериальная гипертензия, эпилепсия (в том числе в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, печёночная недостаточность, пациенты пожилого возраста, заболевания желудочно-кишечного тракта.

Беременность и лактация

Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Римантадин принимают внутрь (после еды), запивая водой.

Лечение гриппа следует начинать в течение 24–48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни — по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день — 100 мг один раз в сутки. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.

Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 10–14 лет 50 мг 3 раза в день; старше 14 лет — дозы для взрослых. Курс лечения 5 дней.

Для профилактики гриппа: взрослым по 50 мг 1 раз в день в течение до 30 дней; у детей старше 7 лет по 50 мг 1 раз в день до 15 дней в зависимости от эпидемиологической обстановки.

Для лечения гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), печёночной недостаточности, пожилым пациентам — 100 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, усталость, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Прочие: усталость.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдаются: слезоточивость глаз и боль в глазах, повышенное мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: взрослым — 1,2 мг, детям — 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ч. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасываемость Римантадина. Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10 %, соответственно. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия Римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.

Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие Римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.

Особые указания

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Профилактический приём эффективен при контактах с заболевшими (приём препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи, но менее эффективен при профилактическом применении в семье, в которой заболевшие гриппом А получали в профилактических целях римантадин (вероятно связано с передачей резистентных к препарату вирусов).

При применении Римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертонией повышается риск геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения Римантадина повышается риск развития судорожного припадка. В таких случаях Римантадин применяют в дозе 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.

При гриппе, вызванном вирусом B, Римантадин оказывает антитоксическое действие.

У лиц с почечной недостаточностью Римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уровню клиренса креатинина.

У пожилых людей доза должна быть снижена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.He применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Римантадин: