Сатерекс

Saterex

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой дозировкой 20 мг содержит:

Действующее вещество: Гозоглиптина малат 27,324 мг (в пересчёте на гозоглиптин 20 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 173,784 мг, кальций гидрофосфат 86,892 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9,000 мг, магния стеарат 3,000 мг.

Плёночная оболочка: Опадрай II Белый 12,000 мг (поливиниловый спирт 40,0 %, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2 %, тальк 14,8%).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой дозировкой 30 мг содержит:

Действующее вещество: Гозоглиптина малат 40,986 мг (в пересчёте на гозоглиптин 30 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 260,676 мг, кальций гидрофосфат 130,338 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 13,500 мг, магния стеарат 4,500 мг.

Плёночная оболочка: Опадрай II Белый 18,000 мг (поливиниловый спирт 40,0 %, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%).

Описание

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови.

При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Фармакокинетика

Гозоглиптин быстро всасывается при приёме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приёма. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmах носит двухфазный характер.

Всасывание

Прием пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасывания гозоглиптина. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.

Распределение

Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином.

В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.

Выведение

Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приёма внутрь около 77 % дозы гозоглиптина выводится почками, причём 48,5 % — в неизменённом виде. 10,5 % дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (T½) после приёма внутрь составляет около 20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мг различия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с группой пациентов с нормальной функцией почек были обнаружены в группах с хронической почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (AUC0-∞ в 1,5 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (AUC0-∞ в 2,2 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), тяжёлой почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,1 раза больше, чем в группе с нормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). При изменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.

Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняя доля гозоглиптина при приёме в дозе 20 мг, выведенного за один 4-часовой сеанс диализа составляла примерно 26 % дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. По окончании диализа не наблюдалось заметного «эффекта рикошета».

Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.

Показания

Сахарный диабет 2 типа:

- в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любому компоненту препарата;

- сахарный диабет 1 типа;

- диабетический кетоацидоз;

- тяжёлые нарушения функции печени;

- хроническая почечная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести;

- детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);

- беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

У пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Применение при беременности и лактации

В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенного действия на плод.

Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение препарата Сатерекс во время беременности противопоказано.

Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение препарата Сатерекс в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приёма пищи.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуется дополнительное назначение метформина.

В случае пропуска приёма препарата Сатерекс обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс.

Пожилой возраст

Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется назначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Сатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести.

Побочные эффекты

При применении препарата Сатерекс в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии.

Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко, включая отдельные сообщения (≤1/10 000).

При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3 %. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или лёгкой степени) наблюдались у 4,7 % пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1 % пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином и метформином.

При применении препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии

На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8 % пациентов; количество связанных или возможно связанных явлений наблюдалось у 2,7 % пациентов; все явления имели лёгкую или среднюю степень тяжести. Тяжёлых НЯ зарегистрировано не было.

Наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический дерматит.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, чувство усталости.

При комбинации препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки с метформином

На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у 23,8 % пациентов; связанные или возможно связанные с приёмом препарата НЯ наблюдались у 3,3 % пациентов; все явления также имели лёгкую или среднюю степень тяжести. Тяжёлых НЯ зарегистрировано не было.

Наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, диспепсия, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто — холецистит, стеатоз, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT), повышение билирубина, полип желчного пузыря.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отёки, боль в спине.

Передозировка

Клинические исследования препарата Сатерекс у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.

При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости.

Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.

Взаимодействие

Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.

Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.

Особые указания

Применение препарата Сатерекс у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжёлой почечной недостаточностью.

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или ACT >2,5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной категории пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Влияние препарата Сатерекс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг и 30 мг.

Хранение

В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Препарат не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сатерекс: