Полистиролсульфонат натрия

Полистиролсульфонат натрия (кайексалат) — калийсвязывающая смола, ионы натрия частично высвобождаются из полистирола и замещаются калием. Структурно кайексалат представляет собой бензол, дитенил-полимер, сульфированную натриевую соль этенилбензола. Полистиролсульфонат натрия увеличивает выведение калия с фекалиями за счёт связывания калия в просвете желудочно-кишечного тракта. Связывание калия снижает концентрацию свободного калия в просвете желудочно-кишечного тракта, что приводит к снижению уровня калия в сыворотке крови.

Не всасываясь, связывает избыток калия, вынося его из организма. Неперевариваемый комплекс полистиренсульфоната калия выводится с калом, предотвращая всасывание калия в кровоток. Следовательно, уровень калия в сыворотке снижается. Начало действия — 2–24 часа, продолжительность действия — 4–6 часов. Элиминация — с фекалиями.

Гиперкалиемия.

• Повышенная чувствительность к полистиролсульфонатным смолам;
• гипокалиемия;
• обструктивное заболевание кишечника;
• новорождённым со сниженной моторикой кишечника (послеоперационной или вызванной приёмом лекарств), пероральный приём;
• ректальное введение суспензии с сорбитолом новорождённым, особенно недоношенным детям.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения кайексалата у беременных женщин не проведено.

Не всасывается системно после перорального или ректального введения, и ожидается, что применение матери не приведёт к риску для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения кайексалата в период грудного вскармливания не проведено.

Не усваивается системно матерью, поэтому не ожидается, что грудное вскармливание приведёт к риску для грудного ребёнка.

Исследования безопасности и эффективности у педиатрических пациентов не проводились.

Ожидается, что у детей, как и у взрослых пациентов, полистиролсульфонат натрия связывает калий при практическом коэффициенте обмена 1 мг-экв калия на 1 грамм смолы.

Перорально (внутрь), ректально.

Перорально: 15 г 1 раз в сутки или каждые 6–12 часов.

Ректально: 30–50 г каждые 6 часов.

Интенсивность и продолжительность терапии зависят от тяжести и резистентности гиперкалиемии.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — расстройство желудочно-кишечного тракта, запор, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, задержка натрия, тошнота, рвота.

Частота не определена — желудочно-кишечные конкременты (безоары) после перорального применения; изъязвление или некроз желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к перфорации; скопление кала после ректального введения (особенно у детей); острый бронхит или бронхопневмония, связанные с вдыханием частиц полистирола (редко).

Постмаркетинговые отчёты — некроз кишечника, аспирация.

Симптомы передозировки могут включать спутанность сознания, раздражительность, проблемы с мышлением или концентрацией внимания, мышечную слабость или проблемы с дыханием.

Одновременное применение сорбита не рекомендуется — может повышать риск некроза кишечника.

Исследования связывания in vitro показали, что кайексалат значительно связывается со следующими тестируемыми препаратами: варфарином, метопрололом, фенитоином, фуросемидом, амлодипином и амоксициллином.

Одновременное пероральное применение полистиролсульфоната натрия с невсасывающимися катионодонорными антацидами и слабительными средствами может снизить калийообменную способность смолы и повысить риск системного алкалоза.

При одновременном применении может снижать абсорбцию лития и тироксина.

Рекомендуется принимать кайексалат по крайней мере за 3 часа до или через 3 часа после приёма других пероральных препаратов. Пациентам с гастропарезом может потребоваться 6-часовое разделение.

Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови во время терапии, поскольку может возникнуть тяжёлая гипокалиемия.

Полистиролсульфонат натрия не является полностью селективным в отношении калия, и во время лечения также могут быть потеряны небольшие количества других катионов, таких как магний и кальций. Рекомендуется мониторинг уровня кальция и магния у пациентов, принимающих полистиролсульфонат натрия.

Риск некроза толстой кишки и других серьёзных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, кровотечение, ишемический колит, перфорация), чаще всего при одновременном применении сорбита.

Одновременное применение сорбита не рекомендуется.

Факторы риска нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта включают недоношенность, кишечные заболевания или хирургические вмешательства в анамнезе, гиповолемию и почечную недостаточность или недостаточность.

Может связывать перорально принимаемые лекарства, что может снизить их абсорбцию в желудочно-кишечном тракте и привести к снижению эффективности. Принимать другие пероральные препараты по крайней мере за 3 часа до или через 3 часа после терапии. Пациентам с гастропарезом может потребоваться 6-часовое разделение.

Сообщалось о случаях острого бронхита или бронхопневмонии, вызванных вдыханием частиц полистиролсульфоната натрия. Пациенты с нарушенным рвотным рефлексом, изменённым уровнем сознания или пациенты, склонные к срыгиваниям, могут подвергаться повышенному риску, таким пациентам следует вводить препарат, когда пациент находится в вертикальном положении.

• Фармакологическая группа

  Прочие метаболики

• Код МКБ 10

  E87.5 Гиперкалиемия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)