Справочник лекарств

    Сульфасалазин-ЕН

    , 500 мг
    Sulfasalazin-EN

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Сульфасалазин-ЕН

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

    Состав

    1 таблетка содержит:

    ЯДРО:

    Активное вещество:

    сульфасалазин, покрытый повидоном (соответствует 500 мг сульфасалазина) 535,000 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.

    ОБОЛОЧКА:

    Титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый 10 (E172), тальк, триэтилцитрат, макрогол-6000, кармеллоза натрия, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (сухое вещество).

    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, покрытые оболочкой от жёлтого до коричневато-жёлтого цвета с характерным запахом. Вид на изломе: от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

    Фармакокинетика

    Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80 % и 25 % — 5-АСК. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приёма таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99 %, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путём гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путём ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина- 5–10 ч, сульфапиридина — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. Выводится через кишечник — 5 % сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

    Показания

    - Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

    - Болезнь Крона (лёгкие и среднетяжёлые формы в фазе обострения);

    - Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

    Противопоказания

    - Гиперчувствителыюсть к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам;

    - порфирия;

    - гранулоцитопения;

    - апластическая анемия;

    - врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

    - печёночная и/или почечная недостаточность;

    - дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишки; дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны);

    - период лактации.

    С осторожностью

    Бронхиальная астма, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрёстная аллергическая реакция к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенилыюго ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности приём препарата следует прекратить.
    При необходимости назначения Сульфасалазина-ЕН в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды.
    Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:
    Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5–2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
    Дети с 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.
    Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
    Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.
    Ревматоидный артрит
    Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.
    Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела от 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.
    Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела от 30-39 кг: 1 таблетка 2–3 раза в сутки.
    Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела от 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.
    Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.
    Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

    Побочное действие

    Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, вертиго, головокружение, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение сна, депрессия, асептический менингит.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
    Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и бесплодие.
    Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в лёгочной ткани. Со стороны органов чувств: шум в ушах.
    Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печёночных» трансаминаз.
    Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная эксудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узловатый полиартериит, анафилактический шок.
    Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в жёлто-оранжевый цвет.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
    Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности: потребление жидкости и электролитов следует ограничить.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору уменьшают эффективность при язвенном колите.

    Особые указания

    В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печёночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1–2 раза в месяц, затем каждые 3–6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано назначать пациентам с осторожностью с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, так как существует риск развития нежелательных эффектов, в том числе сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь и нарушение функции печени).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Не было сообщений о значимом влиянии Сульфасалазина-ЕН на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 500 мг.

    По 10 таблеток в блистер. По 5 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Хранение

    При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    5 лет.KRK
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    KRKA, d.d., Novo mesto, Словения

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сульфасалазин-ЕН: