Таспир

Taspir

Лекарственная форма

таблетки шипучие

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 300 мг;

Вспомогательные вещества: янтарная кислота, лимонная кислота безводная, лактоза (сахар молочный), натрия гидрокарбонат.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка пористые, плоскоцилиндрические с фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

ТСmах -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, мигренозной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); геморрагические диатезы;

сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет для таблеток по 250 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг;

сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печёночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременность (II триместр).

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 1-2 таблетки (0,3-0,6 г), максимальная разовая доза - 3 таблетки (0,9 г), максимальная суточная доза — до 10 таблеток (3,0 г).

Способ применения: Таблетки растворяют в теплой воде непосредственно перед приемом в объёме 0,5-1 стакана. Препарат следует принимать после еды.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печёночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Совместное применение:

- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

- с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

- с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;

- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

- с гипогликемическими препаратами, например инсулином: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

- с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;

- с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счёт повышения выведения последних;

- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счёт ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

- с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизистую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск ЖКТ-кровотечения;

- усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);

- повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

- миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с её ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки шипучие 300 мг.

Хранение

Хранить в хорошо укупоренной таре при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Таспир: