Теоксим, 99mТс

Theoxym, 99mTc

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Лиофилизат:

Активные вещества: -

Вспомогательные вещества:

d, 1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,5 мг

Олова дихлорида безводного 5,1 мкг

Винной кислоты 15,0 мкг

Натрия хлорида 4,5 мг

Маннита (Маннитола) 5,0 мг

- 1 флакон

Готовый препарат:

Активные вещества:

Технеций -99m 37 — 148 МБк

Вспомогательные вещества:

d,1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,1 мг

Олова дихлорида безводного 1,0 мкг

Винной кислоты 3,0 мкг

Натрия хлорида 9,9 мг

Маннита (Маннитола) 1,0 мг

Воды для инъекций q.s. — 1 мл

Описание

Лиофилизат — белого цвета.

Готовый препарат — бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

"Теоксим, 99mТс" — радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.

Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro меченных 99mТс лейкоцитов.

Свойство Теоксима, 99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации.

Известная тропность Теоксима, 99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь, меченые 99mТс аутологичные лейкоциты позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.

Фармакокинетика

Уже с первых минут после внутривенного введения и в течение первого часа отмечается быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим, 99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани мозга. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень концентрации препарата сохраняется достаточно долго.

Уровень накопления Теоксима, 99mТс в головном мозге составляет 3,5-4,5 % от введенной активности. Только через 2 часа появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с периодом полувыведения 16 часов. Так через 24 часа он составляет более 70 % от максимального значения.

Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через гломерулярную систему почек, Теоксим, 99mТс выводится из организма гепатобилиарной системой с периодом полувыведения 24 часа.

Появление технеция-99м в моче в течение второго часа после введения препарата обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью, но и не влияющего на стабильное содержание за этот период основного липофильного комплекса в мозговой ткани

Показания

Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением церебрального кровообращения: при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях.

Для визуализации очагов воспаления различной локализации и происхождения методом введения меченых препаратом Теоксим, 99mTc in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.

Противопоказания

Беременность, гиперчувствительность к препарату, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и лактации

При необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление ребенка грудью в течение 24 ч после исследования.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно.

Для исследования кровообращения головного мозга.

Приготовление препарата.

Препарат приготавливают непосредственно перед использованием путём добавления 5,0 мл натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99м во флакон с лиофилизатом. При этом необходимо соблюдать следующие условия:

- Раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м.

- Полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 минут.

После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания содержимое флакона вводится внутривенно.

Вводимая доза: 0,5 мг d,1-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99м. Для оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырёх проекциях. ОФЭКТ проводится по известной методике через 10-15 мин. после введения препарата.

Выявление очагов воспаления.

Приготовление меченых лейкоцитов:

Необходимые реактивы:

1. Декстрозы цитрат (ДЦ):

- натрия цитрат — 22 г

- лимонной кислоты — 8 г

- декстрана 500 — 22,4 г

- воды для инъекций-до 1 л

Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 р).

2. 2 % раствор метил целлюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г Methocell Е50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор профильтровать через фильтр 0,45 р. Раствор хранить при температуре 2-4 °C.

Необходимое оборудование:

- Пластиковый негепаринизированный шприц объёмом 60 мл — 2 шт.

- Пластиковые центрифужные пробирки с крышечками стерильные вместимостью 25 — 30 мл (далее центрифужные пробирки) — 7 шт.

Процедуру выделения и мечения лейкоцитов проводят в условиях стерильности, для чего необходимо:

- Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2-х 60 мл пластиковых негепаринизированных шприцев.

- Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G (бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно перемешать кровь и ДЦ.

- Внести по 2 мл 2 % раствора метил целлюлозы в каждую из 4 центрифужных пробирок.

- Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками. Оставить для седиментации эритроцитов на 1 час при комнатной температуре.

- Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку.

Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин. при 2000g. Полученную чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при комнатной температуре. На пробирку нанести метку «А».

- По окончании седиментации эритроцитов, осторожно перенести богатый тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать 5 мин. при 150g. В полученном осадке находятся лейкоциты.

- Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и центрифугировать 10 мин. при 2000g, чтобы получить плазму, содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания клеток после мечения. На пробирку нанести метку «Б».

- Ресуспендировать осадок лейкоцитов путём легкого встряхивания пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки «А».

- Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден лей кокон центрат, содержащий не менее 90 % жизнеспособных клеток.

- В стандартный флакон реагента добавить 340 — 550 МБк пертехнетата в объёме 2-3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом необходимо соблюдать следующее:

- раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м

- полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.

- Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный ГМПАО, 99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки «Б». Центрифугировать в течение 5 мин. при 150g.

- Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки «А». Полученный препарат готов к внутривенному введению пациенту и должен быть использован непосредственно после приготовления.

Диагностика очагов воспаления:

Вводимая внутривенно активность составляет 370 — 450 МБк. Исследование проводится через 1 час и 4 часа после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Теоксим, 99mТс

Поглощённая доза, мГр/МБк

Органы и системы

При проведении оценки состояния перфузии головного мозга

После внутривенного введения меченых лейкоцитов

Слезные железы

0,069

-

Желчный пузырь

0,055

-

Селезенка

-

0,157

Почки

0,037

-

Щитовидная железа

0,030

-

Верхний отдел толстой кишки

0,027

-

Печень

0,018

0,024

Красный костный мозг

-

0,005

Тонкий кишечник

0,016

-

Нижний отдел толстой кишки

0,012

-

Мочевой пузырь

0,011

0,006

Головной мозг

0,008

-

Яичники

0,006

0,004

Семенники

0,001

-

Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк

0,0178

0,0165

Побочные эффекты

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны аллергические реакции.

Передозировка

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Взаимодействие

При проведении диагностических исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04)

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы 10 мл).

Хранение

Лиофилизат хранят при температуре от 2 °C до 10 °C. Допускается отклонение от температурного режима (18-25 °C) при транспортировании в течение 1 мес.

Готовый препарат хранят в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Срок годности

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — 1 год с даты изготовления.

Препарат Теоксим, 99mТс — 30 минут с момента приготовления.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Теоксим, 99mТс: