Трактоцил

Tractocile

Регистрационный номер

Торговое наименование

Трактоцил

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Состав на 1 мл:

действующее вещество: атозибана ацетата в пересчёте на атозибан 7,5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, хлористоводородная кислота до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Трактоцил является атозибан, синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой.

Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (<4 сокращений в час) в течение 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели (объём распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.

- распределение: после внутривенной инфузии-(300 мкг/ми в течение 6 — 12 часов) максимальная концентрация атозибана Cmax в плазме достигается в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками, плазмы составляет 46 — 48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата Трактоцил со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12. Среднее значение объёма распределения 18,3 ± 6,8 литров.

- метаболизм: в плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после её прекращения соответственно.

Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома P450 маловероятно.

- выведение: после прекращения инфузии концентрация препарата в, плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа, соответственно. Среднее значение клиренса препарата 41,8 ± 8,2 литров/час.

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах; его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.

Показания

Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:

  • регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой более 4 в течение 30 минут;
  • раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0–3 см для нерожавших женщин);
  • возраст старше 18 лет;
  • срок беременности от 24 до 33 полных недель;
  • нормальная частота сердечных сокращений у плода.

Противопоказания

Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;

Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель;

Внутриутробная задержка развития плода;

Аномальная частота сердечных сокращений у плода;

Маточное кровотечение, требующее немедленных родов;

Эклампсия и тяжёлая преэклампсия, требующая немедленных родов;

Внутриутробная смерть плода;

Подозрение на внутриматочную инфекцию;

Предлежание плаценты;

Отслойка плаценты;

Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности

представляет опасность;

Грудное вскармливание;

Повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью

В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата Трактоцил для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.

С осторожность применять Трактоцил при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24–27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Трактоцил следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.

Трактоцил противопоказан при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Трактоцил вводится внутривенно сразу же после постановки диагноза «преждевременные роды» в три этапа:

  • вначале в течение 1 минуты вводится 1 флакон по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза 6,75 мг),
  • сразу после этого в течение 3-х часов проводится инфузия препарата в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/час, доза атозибана 18 мг/час);
  • после этого проводится продолжительная (до 45 часов) инфузия препарата Трактоцил в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/час, доза атозибана 6 мг/час).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Максимальная доза препарата Трактоцил на весь курс не должна превышать 330 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении препарата Трактоцил, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение препарата (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3х циклов терапии препаратом Трактоцил сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2 и 3):

Концентрат разводят в одном из следующих растворов:

Из флакона, содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения, сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 флакона) препарата Трактоцил для получения концентрации 75 мг/100 мл.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 часа. Не применять, если в растворе видны нерастворившиеся частицы или раствор изменил цвет.

Побочное действие

Очень часто (>1/10)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, реже рвота.

Часто (>1/100, <1/100)

Нарушения обмена веществ: гипергликемия.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; «приливы».

Редко (>1/1000, <1/100)

Нарушения со стороны центральной нервной системы: бессонница.

Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: гипертермия в месте введения.

Очень редко(>1/10000,<1/1000).

Маточное кровотечение/атония матки.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот не известен.

Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трактоцил не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома P450.

При совместном применении препарата Трактоцил и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

Лабеталол не влияет на фармакокинетику препарата Трактоцил.

Взаимодействие препарата Трактоцил с антибиотиками маловероятно.

Совместное применение препарата Трактоцил с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Особые указания

В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения препарата Трактоцил следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за частотой сердечных сокращений плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.

Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.

Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Неприменимо, учитывая показания к применению.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7,5 мг/мл.

По 0,9 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 2 мл из стекла типа Ⅰ, укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа "флип-офф".

По 5 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 5 мл из стекла типа Ⅰ, укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа "флип-офф".

По 1 флакону в пластиковую упаковку в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре 2-8 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Ferring, GmbH, Германия

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Трактоцил: