Золпидем

Zolpidem

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: золпидема тартрат-10 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание

Белого цвета круглые плоские таблетки с фаской, с риской и гравировкой NOC на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1- бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов чёрной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега- рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приёма внутрь составляет 0,5-3 ч. Биодоступность — 70 %, связь с белками плазмы — 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трёх неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56 %) и через кишечник (37 %). Средний период полувыведения (T½) составляет 2,4 ч. Объём распределения — 0,5 ± 0,02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом Сmах увеличивается на 50 %. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T½ возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

Показания

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к золпидему или другому компоненту препарата, острая и/или тяжёлая дыхательная недостаточность, тяжёлая острая или хроническая печёночная недостаточность, ночное апноэ (в том числе предполагаемое), детский возраст (до 18 лет); беременность, период лактации.

В связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Способ применения и дозы

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2-5 дней, при ситуационной — 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приёма препарата для снижения возможности развития «рикошетной» бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Побочные эффекты

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто — более 10 %, часто — более 1% и менее 10 %, нечасто — более 0.1% и менее 1 %), редко — более 0.01% и менее 0.1 %, очень редко — менее 0.01 % (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто — спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна — нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата — синдром «отмены» или «рикошетная» бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна — повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отёк.

Прочие: часто — чувство усталости; нечасто — диплопия.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании — внутрь, при бессознательном — через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

- ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, ЛС для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен — усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;

- бупренорфин — риск угнетения дыхания;

- кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает Т1/2, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);

-итраконазол (ингибитор CYP3A4) — незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

- рифампицин (индуктор CYP3A4) — ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Особые указания

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в том числе парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов).

При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращён.

После курсового приёма в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или др. ЛС и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение Т1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приёме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Золпидем: