Акампросат

Acamprosate

Фармакологическое действие

Акампросат — препарат, используемый для лечения алкогольной зависимости.

Действует как антагонист NMDA-рецептора и положительный аллостерический модулятор рецепторов ГАМК. Фармакодинамика сложна и до конца не изучена.

Механизм действия

Акампросат имеет структуру, аналогичную структуре нейротрансмиттерных аминокислот, таких как таурин или гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Действующее вещество вступает в реакцию ацетилирования, позволяющее ему проходить через гематоэнцефалический барьер. Стимулирует ГАМКергическое ингибирующее действие возбуждающих аминокислот, особенно глутамата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Поглощение через желудочно-кишечный тракт умеренное (медленно абсорбируется). После введения разовой дозы максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 5 часов.

Распределение

Средняя биодоступность составляет около 10 %. Введение акампросата вместе с пищей снижает биодоступность по сравнению с его применением натощак.

Биотрансформация

Не метаболизируется, большая часть его выводится без изменений в моче.

Элиминация

При суточной дозе 2 г через 7 дней достигается равновесие между приёмом и выделением. Период полураспада составляет около 20 часов. Поскольку более 90 % ацетилгомотаурината кальция выделяется почками, акампросат противопоказан при почечной недостаточности.

Особые группы пациентов

Пол

Проведённые исследования по поводу всасывания, экскреции (выведения), распределения и метаболизма не показали отличий в фармакокинетике у больных мужчин и женщин.

Пожилой и старческий возраст

В клинические исследования фармацевтического средства на основе действующего вещества не входило достаточное количество людей в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить отличие в реакции молодого и пожилого организма.

Нарушение функции почек

Акампросат в основном выводится почками. Его не следует назначать людям с тяжёлыми почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Снижение дозы рекомендуется пациентам с умеренно выраженными повреждениями почек (клиренс креатинина между 30 мл/мин и 50 мл/мин). Приём также противопоказан тем, у кого обнаруживалась сильная аллергическая реакция на акампросат кальция.

Нарушения функции печени

При проведении клинических исследований брали во внимание пациентов с отклонениями в функционировании печени. Никаких изменений у этой группы больных не наблюдалось.

Показания

Алкогольная зависимость.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина >120 мкмоль/л);
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 и старше 65 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения акампросата при беременности у человека не проведено.

Исследования на животных выявили признаки тератогенности, мертворождения и пороков развития в дозах, приблизительно равных максимальной рекомендуемой дозе для человека.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.

Если акампросат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение акампросата у беременных женщин противопоказано, за исключением случаем крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения акампросата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли акампросат в грудное человеческое молоко. В экспериментальных исследованиях показано, что акампросат выделяется с грудным молоком у лактирующих животных.

Применение в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (вода, чай, компот).

  • Пациенты с массой тела до 60 кг рекомендуемая доза — 2 таблетки утром, по одной — днём и вечером (суточная доза — 4 таблетки);
  • Пациенты с массой тела до свыше 60 кг — по 2 таблетки 3 раза в день (суточная доза 6 таблеток).

Рекомендованный курс лечения — 1 год.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Отрыжка, тошнота, рвота, диарея, запор, усиленное газообразование, боли в животе, снижение аппетита, сухость во рту, преходящие изменения в анализах печёночных ферментов.

Со стороны центральной нервной системы

Усталость, апатия, головная боль, сонливость, головокружение, обмороки, судороги, снижение настроения, депрессия, суицидальное поведение, неврозы, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы

Ринит, затруднённое дыхание, кашель, одышка , фарингит, бронхит, носовое кровотечение, астмоподобные приступы.

Со стороны органов чувств

«Мушки» перед глазами, двоение в глазах, преходящее снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы

Снижение сексуального влечения, снижение сексуальных возможностей, метроррагии, изменение количества мочи, снижение частоты мочеиспусканий, отёки.

Со стороны эндокринной системы

Увеличение или снижение массы тела, повышенная жажда, явления гипотиреоза, нарушение толерантности к глюкозе, повышение показателей щелочной фосфатазы, креатинина, лактатдегидрогеназы.

Со стороны костно-мышечной системы

Миалгия, артралгия.

Аллергические реакции

Сыпь, макулопапулёзная сыпь, кожный зуд, отёк гортани, повышенная светочувствительность.

Передозировка

При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов, в основном со стороны желудочно-кишечного тракта. Требуется наблюдение и симптоматическое лечение. При резком ухудшении состояния возможно наблюдение в условиях отделения интенсивной терапии.

Взаимодействие

Изменение частоты клинических и лабораторных побочных реакций не наблюдалось при одновременном приёме дисульфирама, оксазепама, тетрабамата или мепробамат.

В исследованиях акампросат вводился с несколькими классами препаратов (антидепрессантми, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами, неопиоидными анальгетиками) без проблем с толерантностью.

Не влияет на фармакокинетические параметры диазепама или имипрамина.

Меры предосторожности

Препарат эффективен при использовании его как одного из компонентов комплексного лечения алкоголизма.

Акампросат практически не влияет на фармакокинетику большинства лекарственных препаратов, в том числе используемых для лечения алкоголизма, однако решение о возможности дополнительной лекарственной терапии принимает только врач.

На фоне лечение акампросатом категорически запрещено употребление спиртных напитков. Перед началом приёма препарата следует убедиться, что пациент не находится в состоянии алкогольного опьянения или алкогольного абстинентного синдрома.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения акампросатом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Акампросат:

Информация о действующем веществе Акампросат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Акампросат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.