Акримекс
AcrimexРегистрационный номер
Торговое наименование
Акримекс
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
действующие вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчёте на безводное вещество) — 50,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Акримекс улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микрециркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Акримекса обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Акримекс повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Акримекс нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Акримекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax — 0,45–0,5 ч. Cmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Акримекс быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроно-конъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания
- Острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Акримекс у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Акримекс вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Акримекс применяют в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Акримекс применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Акримекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100–250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При лёгких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Акримекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Акримекс может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путём капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Акримекс вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Акримекс вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите Акримекс назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Лёгкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжёлое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжёлое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочное действие
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2 или 5 мл раствора в ампулы светозащитного стекла класса НС-1 с точкой или кольцом излома.
На каждую наклеивают этикетку.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Химфарм, АО, Казахстан
160019, город Шымкент, Аль-Фарабийский район, улица Шараф Рашидов, № 81
Телефон/факс: +7 (7252) 561342
Организация, принимающая претензии потребителей
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"» (АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Акримекс: