Авомит^®

концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл концентрата содержит:

действующее вещество: гранисетрона гидрохлорид 1,12 мг в пересчёте на гранисетрон основание 1,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,0 мг, хлористоводородная кислота до pH 5,3 ± 0,3, натрия гидроксид до pH 5,3 ± 0,3, вода для инъекций до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

• Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
• профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
• лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

• Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;
• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5HT₃-рецепторов в анамнезе;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2-х лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).

• Частичная кишечная непроходимость;
• беременность (женщинам во время беременности гранисетрон назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; гранисетрон не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились);
• сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения.

Препарат Авомит^® вводится внутривенно.

Взрослые

Тошнота и рвота при цитостатической и/или лучевой терапии

С профилактической целью:

Пациенты с массой тела более 50 кг: один флакон (3 мг/3 мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора и вводят внутривенно капельно в течение 5 минут или в неразведённом виде внутривенно струйно в течение 30 секунд до начала химиотерапии или лучевой терапии.

Пациентам с массой тела менее 50 кг: препарат Авомит^® вводится в дозе 20–40 мкг/кг.

В большинстве случаев однократного применения препарата Авомит^® достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 часов.

С лечебной целью:

• при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата Авомит^® можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Терапия послеоперационной тошноты и рвоты

• однократно 1 мг внутривенно (без разведения раствором для инфузий) медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препаратов гранисетрона в дозе до 3 мг у пациентов, перенёсших элективное оперативное вмешательство под анестезией.

Дети от 2 до 16 лет

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии

С профилактической целью:

• 20 мкг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут внутривенно
• капельно до начала цитостатической терапии.

С лечебной целью:

• при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата Авомит^® можно провести не более 2-х дополнительных инфузий (по 5 минут), каждая в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Послеоперационная тошнота и рвота

Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.

Тошнота и рвота при лучевой терапии

Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения тошноты и рвоты при лучевой терапии у детей.

Пациенты с почечной или печёночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Для получения раствора препарата Авомит^® для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы, 5 % раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15–25 °C) при нормальном комнатном освещении. В исключительных случаях приготовленный раствор может храниться не более 24 часов при температуре (5 ±  3) °C, если разведение происходило в контролированных и валидированных асептических условиях. При этом за условия хранения (правила хранения и продолжительность) отвечает специалист, готовивший раствор.

Допускается внутривенное введение препарата без разведения.

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжёлыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжёлые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥10 %), часто (≥1 % и <10 %), нечасто (≥0,1 % и <1 %), редко (≥0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — запор; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз (AЛT, ACT) обычно в пределах их нормальных значений.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто — увеличение интервала QT.

Нарушения со стороны ножи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; очень редко — отёк/отёк лица.

Общие расстройства и нарушения а месте введения: очень редко -гриппоподобный синдром (включая лихорадку и озноб).

Постмаркетинговое наблюдение

Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, слабость.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.

Нарушения со стороны иммунной системы: гипертермия, бронхоспазм, зуд.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.

Специфических антидотов для гранисетрона не существует. В случае передозировки, лечение симптоматическое. Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьёзных нежелательных эффектов, кроме лёгкой головной боли.

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента CYP3A4. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печёночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-HT₃-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Так как Авомит^® может угнетать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Авомит^® должны находиться под наблюдением врача.

Гранисетрон безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печёночной недостаточностью.

Гранисетрон при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов. Как и при применении других 5-HT₃ антагонистов, при терапии препаратами гранисетрона сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Сообщалось о случаях развития перекрёстной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

Данные о влиянии препарата Авомит^® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости и других нежелательных явлений со стороны нервной системы при терапии препаратом Авомит^®. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

• АТХ

  A04AA02

• Действующее вещество

  Гранисетрон