Азвудин
AzvudineРегистрационный номер
Торговое наименование
Азвудин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: азвудин — 1,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 26,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 105,00 мг, кроскармеллоза натрия — 12,00 мг, повидон (К30) — 4,50 мг, магния стеарат — 0,75 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5'-трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК.
Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp).
Тесты in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов.
Фармакокинетика
Всасывание
ВИЧ-инфицированные пациенты принимали таблетки азвудина перорально в течение 7 дней подряд. При приёме 2 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляло 1,1–1,94 ч, максимальная концентрация (Cmax) составляла 1,95–2,17 нг × мл-1, а период полувыведения (T½) составлял 7,43–9,69 ч. После многократных введений соотношение последнего AUC0–12 ч /первого AUC0–12 ч составило 249,55 ± 159,78 %, что указывает на то, что у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось определённое накопление азвудина при таком режиме дозирования. При приёме 4 мг TCmax составляло 0,94–1,66 ч, Cmax — 4,41–3,48 нг × мл-1, T½ — 9,28–11,42 ч. После многократных введений соотношение последнего AUC0–24 ч/первого AUC0–24 ч составило 116,43 ± 22,0 %, что указывает на то, что при таком режиме дозирования азвудин практически не накапливается у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Влияние пищи на всасывание при пероральном приёме
Средние геометрические соотношения Cmax, AUC0–t и AUC0–∞ однократной пероральной дозы азвудина после еды и однократной пероральной дозы натощак составили 142,54 %, 163,71 % и 114,92 % соответственно, из которых 90 % Cls составляли (78,45 %, 258,98 %), (109,92%, 243,80 %) и (58,19 %, 226,93 %), не в пределах 80,00 %–125,00 %, а 90 % ДИ AUC0–t не включал 100 %, что указывает на то, что приём после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Поэтому лекарственный препарат Азвудин следует принимать натощак.
Распределение
Азвудин практически не связывается с белками плазмы крови.
Выведение
Выведение азвудина через 0–12 часов после однократного приёма внутрь натощак у ВИЧ-инфицированных пациентов составляет более 70 % от общей экскреции через 0–24 часа. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы. После однократного перорального приёма 2 мг и 5 мг таблеток азвудина фармакокинетические параметры и скорость выведения с мочой были проверены с помощью гендерного t-теста. Результаты показали, что не было никакой статистической разницы между мужчинами и женщинами в одной и той же группе доз.
Показания
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтверждённой результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, лёгкого или среднетяжёлого течения у взрослых пациентов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азвудину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Беременность или планирование беременности.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
У пациентов со средней и тяжёлой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 70 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени тяжести, необходим контроль биохимических показателей крови.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Азвудин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода, и во время лечения и в течение 4 дней после приёма последней дозы азвудина следует проводить эффективные меры контрацепции.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (например, стакан воды), натощак. Применение лекарственного препарата возможно только под наблюдением врача.
Режим дозирования
Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:
Рекомендуемая доза препарата Азвудин составляет 5 мг (5 таблеток по 1 мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 14 дней. Суточная доза составляет 5 мг.
Лечение лекарственным препаратом Азвудин должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.
Особые группы пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Азвудин у детей и подростков до 18 лет.
Побочное действие
Краткое описание профиля безопасности
По данным анализа 3 фазы исследования у пациентов с лёгким и среднетяжёлым течением COVID-19, получавших лечение азвудином (n = 314), наиболее частыми нежелательными реакциями (у ≥1 % пациентов), зарегистрированными во время лечения были изменения в биохимическом анализе крови и желудочно-кишечные нарушения.
Сводная таблица по нежелательным реакциям
Ниже представлены HP, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неуточнённой частоты (невозможно оценить по полученным данным).
| Частота | Нежелательные реакции |
| Желудочно-кишечные нарушения | |
| Часто | диарея, изжога, вздутие живота, тошнота, боли в животе |
| Редко | рвота, аномальный кал |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Редко | головная боль |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | |
| Редко | боль в спине |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Часто | дыхательная недостаточность |
| Лабораторные и инструментальные данные | |
| Часто | повышение концентрации АЛТ, ACT, глюкозы, гаммаглутамилтрансферазы, тромбоцитоз. |
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом азвудин.
Лечение
В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию с учётом состояния пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный приём азвудина и тенофовира может снизить Cmax и AUC тенофовира на 18 % и 6 %. При этом нет необходимости корректировать дозировку тенофовира. При одновременном приёме азвудина с эфавирензом Cmax и AUC азвудина в равновесном состоянии составили 177 % и 189 % от тех, которые принимались отдельно. Эфавиренз значительно увеличивал экспозицию азвудина in vivo.
Особые указания
▼ Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации лекарственных препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объёма клинических данных по применению лекарственного препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение лекарственного препарата возможно только под наблюдением врача.
Применение азвудина возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Поскольку в исследованиях азвудина на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат Азвудин нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.
При назначении препарата Азвудин женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приёма лекарственного препарата.
Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приёма препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить приём препарата и проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по изучению влияния азвудина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 1 мг.
По 35 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности. На флакон наклеивают этикетку. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Beijing Union Pharmaceutical Factory, Китайская Народная Республика
Держатель регистрационного удостоверения:
Бэйцзин Юнион Фармасьютикал Фэктори ЛТД,
№ 37, Юнван Роад, Промышленный Парк Био-медицины, район Дасин, Пекин, Китай.
Производитель:
Бэйцзин Юнион Фармасьютикал Фэктори ЛТД,
№ 37, Юнван Роад, Промышленный Парк Био-медицины, район Дасин, Пекин, Китай.
Тел.: 010-89206819
Факс: 010-89206810
Организация, принимающая претензии:
АО «Бофарм», индекс: 123182, г. Москва, а/я 4.
Тел.: +7 (495) 942-5327
infofizbofarm.ru