Безак®

BEZAK®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество:
Биперидена гидрохлорид2 мг
Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза192 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия5 мг
Магния стеарат1 мг

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки, почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антихолинергический препарат центрального действия. Бипериден селективно блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения. Блокируя холинорецепторы, препарат уменьшает влияние ацетилхолина на холинергические структуры и выравнивает нейромедиаторный баланс между ацетилхолином и дофамином. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. После приёма препарата внутрь Сmах достигается через 0,5–2 ч и составляет 1,01–6,53 нг/мл. Благодаря экстенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень биодоступность составляет 30 %. Связывание с белками плазмы — 91–94 %, объём распределения — (24 ± 4,1) л/кг. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг. Бипериден полностью метаболизируется — подвергается гидроксилированию; основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Выведение биперидена осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, Т1/2 второй фазы — 24 ч. Т1/2 — около 20 ч, поэтому концентрацию препарата в плазме 0,1–0,2 нг/мл можно определить и спустя 48 ч после его приёма. У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч. Бипериден выводится почками и через кишечник; проникает в грудное молоко.

Показания

Синдром паркинсонизма.

Экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония, локальные формы дистонии, в том числе пароксизмальные дискинезии, гиперкинез хореический, тики различной формы, миоклония и гиперкинезы, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, илеус, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, закрытоугольная глаукома, механическое сужение или непроходимость желудочно-кишечного тракта, детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют).

С осторожностью

Пожилые больные, миастения, аритмия, пациенты со склонностью к судорожным припадкам, в том числе и в анамнезе, пациенты с аритмией, гипертрофией предстательной железы, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, артериальной гипертензией, илеостомой/колостомой, эпилепсия.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения биперидена в период беременности ограничен, поэтому назначать препарат во время беременности следует после тщательной оценки пользы/риска для матери и плода, особенно в первом триместре.

При назначении биперидена необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат выделяется с грудным молоком и у ребёнка возможно развитие антихолинергических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.

При синдроме паркинсонизма взрослым начальная доза составляет 1 мг 1–2 раза в сутки (½ таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза — 3–16 мг/сут (½–2 таблетки 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы в течение суток.

При экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или аналогично действующими препаратами для взрослых, начальная доза, в зависимости от тяжести симптомов, составляет 1–2 мг (½–1 таблетка) 1–4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии. Одноразовую дозу в зависимости от тяжести симптомов можно увеличивать до 4 мг, а дневную дозу до 16 мг.

Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания. При отмене биперидена его дозу следует постепенно снижать.

Побочные эффекты

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень частые — >10 %; частые — >1 % и <10 %; нечастые — >0,1 % и <1 %; редкие — >0,01 % и <0,1 %; очень редкие — <0,01 %.

В основном побочные действия развиваются в результате антихолинергического действия препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, речевые нарушения, головная боль, мидриаз, парез аккомодации, сонливость, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, закрытоугольная глаукома, фотофобия, дезориентация во времени и пространстве, повышение судорожной активности, двигательное возбуждение, каталепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ: часто — сухость во рту; редко — запор, диспепсия, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы: редко — задержка мочи.

Прочие: редко — лекарственная зависимость, аллергические реакции (кожная сыпь), снижение потоотделения, подёргивание в мышцах, паротит, побочные реакции со стороны психики.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Передозировка

Симптомы (схожи с симптомами отравления атропином): мидриаз, сухость кожи, гиперемии лица, сухость во рту, сухость верхних дыхательных путей, повышение температуры тела, тахикардия, сердечные аритмии, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжёлом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца и летальный исход.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве специфического антагониста рекомендуется физиостигмин (по 1 мг в/м или путём медленной внутривенной инфузии каждые 20 мин, но не больше 4 мг/сут). Поскольку физиостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимы дополнительные введения через каждые 1–2 ч. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8–12 ч после последнего появления симптомов.

Взаимодействие

При одновременном применении биперидена:

  • с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов;
  • с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии;
  • с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии;
  • с хинидином повышается риск развития дискинезии (повышает холинолитическое влияние);
  • усиливается действие блокаторов гистаминовых III-рецепторов;
  • усиливается действие противосудорожных средств;
  • уменьшается эффективность метоклопрамида.

Бипериден потенцирует действие этанола.

Особые указания

Необходимо избегать внезапного прекращения лечения из-за высокой вероятности развития абстиненции. Лечение прекращают постепенно.

Для предупреждения возникновения побочных явлений не рекомендуется повышать дозу препарата слишком быстро в начале лечения.

Может вызывать нейромышечную блокаду с последующей мышечной слабостью и параличом.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

У восприимчивых пациентов при назначении антихолинергических ЛС в рекомендуемых терапевтических дозах наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные биперидену, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием биперидена. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратами, содержащими бипериден. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление.

При сухости во рту проводят симптоматическую терапию и при необходимости корректируют дозу препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, поэтому пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Приём препарата, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Безак: