Бруламицин®

Brulamycin®

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл препарата содержит: активное вещество: тобрамицин (в виде тобрамицина сульфата) 40,00 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,10 мг, натрия дисульфит 1,50 мг, серная кислота до pH 5,2, вода для инъекций до 1,00 мл.

Описание

Прозрачный, почти бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Esherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., ProvidenCia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а так же некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызываемых Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плаценту. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 минут после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного максимальная концентрация в плазме 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8 часов. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек — 2 часа. 80-84 % введенной дозы выводится через почки в неизменённом виде, 10-20 % — через кишечник.
Т1/2 у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью Т1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности — до 100 ч, а у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70 % введенной дозы.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), центральной нервной системы (в том числе менингит), брюшной полости (в том числе перитонит), органов дыхания (в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких), кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тобрамицину и другим аминогликозидным антибиотикам, неврит слухового нерва, тяжёлая хроническая почечная недостаточность (ХПН), беременность, период лактации.

С осторожностью

С осторожностью — почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, нарушение слуха.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и лактации.
Если тобрамицин применяется во время беременности или беременность наступает во время лечения тобрамицином, больную следует проинформировать о возможной опасности для плода, так как антибиотики группы аминогликозидов проникают через плаценту' и могут явиться причиной развития тотальной необратимой двусторонней глухоты у новорождённых.
При необходимости назначения препарата во время периода лактации, следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в) капельно. Для в/м введения соответствующую дозу препарата извлекают непосредственно из ампул.

Для в/в введения раствор разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы, вводят в течение 20-60 мин.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг/сут; максимальная суточная доза-5 мг/кг/сут.

Дети от 1 недели до 1 года: 6-7,5 мг/кг/сут, разделённые на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2,5 мг/кг каждые 8 ч или 1,5-1,89 мг/кг каждые 6 ч). Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, поделённые на 2 равные дозы каждые 12 ч. Обычная продолжительность лечения — 7-10 дней. При тяжёлых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (под контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, т.к. проявление нейротоксичности наиболее вероятно при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При хронической почечной недостаточности и у пациентов в пожилом возрасте следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчёт дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови умноженной на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение «заложенности» в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности — повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отёк, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальцемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Передозировка

Передозировка.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нефронекроз — повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушениями функции почек — гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде — антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания — искусственная вентиляция лёгких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.
Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.
Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения (Т1/2) (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.
Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), мониторировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительно сохраняющихся концентрациях в плазме свыше 12 мкг/мл.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При увеличении объёма распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объёмом кровообращения (МОК) и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить скорость введения.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бруламицин: