Бупивакаин

Бупивакаин

раствор для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость.

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3–4 часа и не требующих выраженного моторного блока.

• Повышенная чувствительность к бупивакаину и/или и/или к любому из вспомогательных веществ или другим местным анестетикам амидного типа

Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

• Острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как, менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС
• Сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника
• Септицемия
• Пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга
• Гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции
• У пациентов с выраженной артериальной гипотензией, такой как кардиогенный или гиповолемический шок
• Нарушение свёртываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия

• Пожилой возраст
• Ослабленные пациенты
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени
• Нарушение функции печени и почек тяжёлой степени
• Женщины на поздних сроках беременности
• Рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные заболевания
• Совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон)
• Совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты 1b класса (например, лидокаин, мексилетин).

Беременность

Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата

(см. раздел «Способ применения и дозы»)

Период грудного вскармливания

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребёнка.

Путь введения — интратекально.

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведение регионарной анестезии, или под их наблюдением. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.

Дозы, приведённые ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следует корретировать индивидуально для каждого конкретного пациента.

У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе.

Рекомендуемые дозы для препарата бупивакаин у взрослых:

Рекомендуемая область введения — ниже L3.

В настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг. До начала введения препарата необходимо установить венозный катетер.

Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путём люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной анестезии, другая попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем объёме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента.

Дети (с массой тела до 40 кг)

Бупивакаин может применяться у детей. У новорождённых и младенцев объем

4 спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчёте на килограмм массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады. Регионарная анестезия у детей должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы, приведённые в таблице, являются ориентировочными; наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена информация о факторах, влияющих на различные техники блокады и индивидуальные потребности пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.

Рекомендуемые дозы для препарата бупивакаин у детей:

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приведена в разделе «Передозировка».

Дети

У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если спинальная анестезия проводится на фоне седации или общей анестезии.

Острая системная токсичность

Бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем при введении в высоких дозах, и особенно, в случае внутрисосудистого введения. Однако для спинальной анестезии препарат применяется в низкой дозе и поэтому риск передозировки маловероятен. Тем не менее, при совместном применении с другими местными анестетиками может развиться системная токсичность из-за суммирования токсических эффектов

Лечение

В случае полного спинального блока следует поддерживать адекватную вентиляцию лёгких (освободить дыхательные пути, обеспечить подачу кислорода, если требуется, выполнить интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию лёгких). В случае развития артериальной гипотензии/брадикардии следует ввести сосудосуживающий препарат, предпочтительно с инотропным эффектом.

При появлении признаков острой системной интоксикации необходимо немедленно прекратить введение местных анестетиков. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции лёгких. Подачу кислорода и поддержание кровообращения.

Следует всегда использовать кислород; при необходимости — выполнить интубацию и наладить искусственную вентиляцию лёгких (возможно, с гипервентиляцией).

В случае развития судорог следует ввести диазепам. При развитии брадикардии необходимо ввести атропин. В случае развития сосудистого шока следует обеспечить внутривенное введение жидкостей, ввести добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин и если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжёлых случаях. Также можно применять эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз.

Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты 1b класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.

Совместное применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).

Не рекомендуется смешивать растворы для интратекалъной анестезии с другими препаратами.

Следует иметь ввиду, что спинальная анестезия может иногда приводить к обширным блокадам с параличом межрёберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин.

С осторожностью следует вводить препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой II или III степени, так как местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Особое внимание следует уделять пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени тяжёлой степени, нарушением функции почек тяжёлой степени, ослабленным пациентам. Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (такие как амиодарон), должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, включающим контроль электрокардиограммы, учитывая аддитивный эффект бупивакаина и антиаритмических препаратов в отношении сердечно-сосудистой системы.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в области высокой васкуляризации.

На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме отмечались случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для спинальной анестезии, нечасто приводят к высокой системной концентрации препарата.

Редкая, но в тоже время серьёзная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, — это распространённый или полный спинальный блок, приводящий к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение сердечно-сосудистой системы вызвано обширной симпатической блокадой, которая может привести к артериальной гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, может вызвать угнетение дыхания.

Риск распространённого или полного спинального блока повышен у пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности, поэтому у таких пациентов следует применять препарат в уменьшенной дозе.

Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Риск можно уменьшить внутривенным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления необходимо сразу же корректировать, например, внутривенным введением 5–10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторять.

Повреждение нервной ткани является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. Следует соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно- мышечными заболеваниями, хотя отрицательное влияние спинальной анестезии у таких пациентов не отмечено.

В зависимости от дозы и способа применения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.

Раствор для инъекций, 5 мг/мл.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация