Цефазолин Сандоз
, порошокРегистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин Сандоз
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество — цефазолин (в виде цефазолина натрия) 0,5 г или 1,0 г соответственно.
Описание
Порошок цвета от белого до слегка желтоватого.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефазолин является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального введения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, он обладает бактерицидным действием, влияя на синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении:
Грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (чувствит. к метициллину), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae;
Грамотрицательных аэробов: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coii, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis;
Анаэробов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veilonella spp..
Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: анаэробы. Eubacterium spp.
Неэффективен в отношении:
Грамположительных аэробов: Enterococci spp., Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину), Listeria monocytogenes;
Грамотрицательных аэробов: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp, Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica;
Анаэробов: Bacteroides spp., Clostridium difficile;
А также: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp. Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae обладают перекрёстной резистентностью к цефалоспоринам, таким, как цефазолин.
Фармакокинетика
Цефазолин применяется парентерально. После внутримышечного введения максимальные концентрации в сыворотке достигаются через 30–75 мин.
Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после внутримышечного введения:
Доза 30 мин 1 час 2 часа 4 часа 6 часов 8 часов
500 мг 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 3
1 г 60,1 63,8 54, З 29,3 13,2 7,1
Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после внутривенного введения 1 г:
5 мин 15 мин 30 мин 1 час 2 часа 4 часа
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5
Около 65–92 % цефазолина связывается с белками плазмы. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища. Цефазолин проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. В незначительных количествах он проникает в спинномозговую и внутриглазную жидкости.
Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введённой дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов; у больных с нарушениями функции почек период полувыведения может быть более длительным.
Показания
Цефазолин показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
- Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей, в том числе раневые и ожоговые инфекции;
- эндокардит;
- септицемия;
- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
- инфекции костной и соединительной тканей (в том числе остеомиелит);
- сифилис;
- гонорея;
- мастит;
- профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспориновым антибиотикам;
новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена).
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Цефазолин Сандоз предназначен для внутривенного (в том числе в виде инфузии) и внутримышечного введения.
Дозы зависят от чувствительности возбудителей, вызвавших инфекцию, и тяжести течения заболевания.
Взрослые
Стандартные дозы, применяемые для лечения взрослых:
| Доза | Частота введений | Суточная доза | |
|---|---|---|---|
| Инфекции лёгкой степени | 500 мг | каждые 8 час | 1,5 г |
| тяжести | 1 г | каждые 12 час | 2 г |
Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей | 1 г | каждые 12 час | 2 г |
| Инфекции средней степени тяжести и тяжёлые инфекции | 1 г | каждые 6–8 час | 3-4 г |
| Инфекции, угрожающие жизни | От 1 г до 1,5 г | каждые 6 час | 4 — 6 г |
В редких случаях применялись дозы до 12 г.
Рекомендации по режиму дозирования у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) | Креатинин сыворотки (мг/100 мл) | Суточная доза | Интервал между введениями |
|---|---|---|---|
| ≥55 | ≤1,5 | Обычная доза | Без изменений |
| 35–54 | 1,6–3,0 | Обычная доза | С интервалом 12 час |
| 11–34 | 3,1–4,5 | 50 % от обычной дозы | С интервалом 12 час |
| ≤ 10 | ≥4,6 | 25 % от обычной дозы | С интервалом 24 час |
Профилактика послеоперационной инфекции.
За 30 мин — 1 час до операции внутривенно или внутримышечно вводится первоначальная доза от 1 до 2 г.
При продолжительных операциях (2 часа и дольше) внутривенно или внутримышечно вводится ещё 500 мг — 1 г во время операции. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.
После операции в течение 24 часов вводится по 500 мг — 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6–8 часов.
Если потенциальные инфекции представляют большую опасность для пациента (напр., после операции на сердце или серьёзной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение 24–48 часов.
Для пожилых пациентов коррекции доз не требуется.
Дети в возрасте 1 месяца жизни и старше.
Суточная доза при лечении инфекций лёгкой и средней степени тяжести составляет 25–50 мг/кг веса тела, вводится в 3–4 приёма.
В случаях тяжёлого течения инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы — 100 мг/кг веса тела.
Рекомендации по режиму дозирования при лечении детей с почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) | Доза цефазолина (мг/кг) | Интервал дозирования (час) |
|---|---|---|
| >50 | 7 (до 500 мг на введение) | От 6 до 8 |
| 25–50 | 7 | 12 |
| 10–25 | 7 | От 24 до 36 |
| < 10 | 7 | От 48 до 72 |
В начале лечения детям, которым проводится гемодиализ, препарат вводится в дозе 7 мг/кг веса тела. Так как во время диализа уровень цефазолина в сыворотке снижается на 35–65 %, между процедурами диализа вводится доза из расчёта 3–4 мг/кг веса тела (интервал между процедурами диализа 72 часа).
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. В соответствии с принципами терапии антибиотиками лечение цефазолином рекомендуется продолжать, по крайней мере, в течение 2–3 дней после исчезновения лихорадочного состояния и/или получения подтверждения об эрадикации возбудителя.
Приготовление растворов для внутримышечного введения.
Для внутримышечного введения Цефазолина Сандоз 1 г препарата растворяют в 4 мл, 0,5 г — в 2 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций.
Максимальная доза для внутримышечного введения — 1 г, вводится глубоко в мышщу.
При лечении детей в возрасте до 1 года не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Приготовление растворов для внутривенного введения.
Растворы цефазолина с лидокаином не должны применяться для внутривенного введения.
Для внутривенного введения Цефазолин Сандоз растворяют в воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида (для растворения каждого грамма порошка требуется не менее 4 мл раствора). Посредством медленной внутривенной инъекции (3–5 мин) можно вводить до 1 г цефазолина.
Для введения более высоких ежедневных доз (4–6 г в 2–3 приёма) используется внутривенная инфузия.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии препарат растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы, вводят в течение 20–30 минут.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения препарата. Используются только прозрачные и бесцветные растворы.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отёк; редко — экссудативная мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок.
Желудочно-кишечный тракт:
потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз; редко — транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит;
транзиторное повышение уровня «печёночных» трансаминаз, билирубина и/или лактат-дегидрогеназы и щелочной фосфатазы.
Мочевыделительная система: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови (АМК) и креатинина сыворотки, редко — нарушение функции почек (при лечении большими дозами).
Центральная нервная система: головокружение, общее недомогание, усталость, ночные кошмары, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение «жара», изменения в восприятии цвета и спутанность сознания; энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит.
Местные реакции: флебит в месте внутривенной инъекции, болезненность в месте введения при внутримышечном введении.
Лабораторные показатели: транзиторные — лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко — снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.
Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбиновго времени.
Терапия: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом (при сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается).
При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свёртываемости крови.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек).
Особые указания
При назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрёстной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрёстных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом).
При наличии тяжёлой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику, противопоказано. При лечении больных с гипертонией и сердечной недостаточностью необходимо помнить о содержании натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина). Спортсменам необходимо учитывать, что, если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты. Лабораторные анализы. Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест®, результаты могут быть ложно-положительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода.
Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной в том числе у новорождённых, чьи матери получали цефалоспорины.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г или 1,0 г.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Готовые растворы — не более 24 часов в защищённом от света месте, при температуре 2–8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Sandoz, GmbH, Австрия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефазолин Сандоз: