Цефтриаксон-ЛЕКСВМ®

Ceftriaxone-LEKSVM®

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Дозировка

Активное вещество:0,5 г1,0 г
Цефтриаксон натрия (в пересчёте на цефтриаксон)500 мг1 000 мг

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию 'большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli; Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae,, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также — чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — около 100 %. Время достижения максимальной концентрации (Тсmaх) после внутримышечного (в/м) введения — 2–3 ч, после внутривенного (в/в) введения — в конце инфузии. Максимальная.концентрация (Сmaх) цефтриаксона после в/м введения препарата в дозах 0,5 и 1,0 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmaх при в/в введении в дозах 0,5, 1,0 и 2,0 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 %. Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Период полувыведения (Т½) после в/м-введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0–5 мл/мин) — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизменённом виде: 33–67 % — почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей почками выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
  • инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневые инфекции);
  • инфекции мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые);
  • неосложнённая гонорея;
  • инфекции органов малого таза;
  • бактериальный менингит;
  • бактериальная септицемия;
  • болезнь Лайма (боррелиоз);
  • профилактика послеоперационных инфекций;
  • инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, гипербилирубинемия у новорождённых.

Новорождённые, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций (Са2+).

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печёночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно только в том. случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч): В тяжёлых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Болезнь Лайма (боррелиоз): 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно.

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г препарата однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Новорожденным (до 2 недель): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми;

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (или разделённая на два применения). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы для взрослых. В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Больным пожилого возраста: обычные дозы, предусмотренные для взрослых, без поправок на возраст.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остаётся нормальной. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжёлой почечной и печёночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата. Суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови.

Больным, которым проводят гемодиализ дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться (может потребоваться коррекция дозы). Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Лечение препаратом должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для в/м инъекции 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1.0 г — в 3,6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу. После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчёте на цефтриаксон. Рекомендуется вводить не более 1,0 г в одну ягодицу. Для уменьшения боли в качестве растворителя можно использовать 1 % раствор лидокаина. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Для в/в инъекции растворяют 500 мг препарата в 4,8 мл, а 1.0 г — в 9,6 мл воды для инъекций. После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчёте на цефтриаксон. Раствор вводят в/в медленно в течение 2–4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2,0 г препарата в 40 мл воды для инъекций или одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионы кальция: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 %, 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор фруктозы.

Растворы цефтриаксона нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие. антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, абдоминальная боль, колит, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, псевдомембранозный колит, желтуха, холелитиаз, "сладж-феномен" желчного пузыря.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка или озноб, аллергический дерматит, аллергический пневмонит, крапивница, отеки, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические или анафилактоидные реакции, бронхоспазм, сывороточная болезнь.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение — болезненность, ощущение.тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови, носовое кровотечение, панкреатит, ощущение сердцебиения.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрацию препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое.

Взаимодействие

Антибиотики, действующие бактериостатически, снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими Са2+ (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также % с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам. Наблюдается синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Особые указания

При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения, (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие, обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска, застоя желчных, путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) сможет потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в лёгких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Са2+-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому препарат не должен смешиваться с Са2+-содержагцими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Интервал между введением препарата и Са2+-содержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Са2+ -содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Са2+ -содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют. При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2,5 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефтриаксон-ЛЕКСВМ: