Дефлазакорт

Дефлазакорт — глюкокортикостероид. Обладает иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом. Подавляет иммунитет путём угнетения синтеза лейкотриенов и специфических антител, блокирует высвобождение медиаторов воспаления простагландинов.

Препарат менее других синтетических аналогов той же группы влияет на метаболизм калия. В отличие от преднизолона, требует более высокой дозы для развития деминерализирующего эффекта. Благодаря этому снижается риск развития серьёзных побочных реакций в костной системе.

Быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 1–2 часов. Биологическая активность составляет не менее 70 %. В печени преобразуется в метаболиты. Элиминируется преимущественно с мочой.

Лечение мышечной дистрофии Дюшенна у пациентов в возрасте 5 лет и старше.

• Повышенная чувствительность;
• тяжёлые неконтролируемые инфекции.

Длительное применение не рекомендуется при:

• остеопорозе;
• глаукоме;
• психических расстройствах;
• язвенной болезни органов пищеварения;
• гипертонии;
• тяжёлых заболеваниях почек;
• туберкулёзе;
• вирусных инфекциях.

Препарат не применяют для лечения беременных, кормящих женщин и пациентов, которым недавно сделали вакцинацию живыми вирусами.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дефлазакорта при беременности не проведено.

Дети, подвергшиеся воздействию дефлазакорта в утробе матери, должны наблюдаться на наличие признаков и симптомов гипоадренализма.

Кортикостероиды проходят через плаценту. В экспериментальных исследованиях показано, что кортикостероиды могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется чёткого подтверждения этих данных у человека.

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорождённых, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности.

Применение дефлазакорта противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли дефлазакорт с материнским молоком.

Глюкокортикостероиды выделяются с грудным молоком.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Рекомендуемая доза дефлазакорта составляет 0,9 мг/кг/ день один раз в день, внутрь.

При отмене дефлазакорта снижать дозу необходимо постепенно.

Наиболее частые нежелательные реакции: (≥5 % пациентов) — кушингоидный внешний вид (60 %), гирсутизм (35 %), увеличение массы тела (28 %), эритема (28 %), центральное ожирение (25 %), боль в животе (18 %), поллакиурия (15 %), запоры (10 %), раздражительность (10 %), аномальное поведение (9 %), пирексия (9 %), боль в пояснице (7 %), сыпь (7 %), синяки (6 %), тошнота (6 %), психомоторная гиперактивность (6 %), носовое кровотечение (6 %) и кожные стрии (6 %).

Возможно усиление выраженности побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Умеренные или сильные ингибиторы CYP3A4

Активный метаболит дефлазакорта, 21-desDFZ, является субстратом CYP3A4. Совместное применение дефлазакорта с кларитромицином, сильным ингибитором CYP3A4, увеличивало экспозицию 21-desDFZ примерно в 3 раза. Необходимо снизить дозу дефлазакорта втрое при совместном приёме с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кларитромицин, флуконазол, дилтиазем, верапамил, грейпфрутовый сок).

Умеренные или сильные индукторы CYP3A4

Совместное введение дефлазакорта с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, значительно уменьшало экспозицию 21-desDFZ. Избегайте использования сильных (например, эфавиренз) или умеренных (например, карбамазепин, фенитоин) индукторов CYP3A4 с дефлазакортом.

Дефлазакорт может вызвать синдром отмены при длительном приёме, поэтому при завершении лечения необходимо постепенно снижать дозу.

Во время терапии нужно регулярно проходить медицинское обследование: проверять картину периферической крови, водно-электролитный баланс, состояние органов зрения, костной системы, контролировать показатели артериального давления.

В случае развития тяжёлых психических реакций следует обратиться к врачу за коррекцией лечения.

Во время приёма дефлазакорта нельзя проводить вакцинацию живыми вакцинами, так как существует высокий риск инфицирования из-за подавления иммунитета.

Нельзя употреблять сок грейпфрута, так как он способствует увеличению концентрации дефлазакорта в крови.

Рекомендуется контролировать вес, соблюдать диету с низким содержанием соли, сахара и употреблять больше продуктов с калием, кальцием и белком.

Если применение сопровождается сонливостью, головокружением рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и управления потенциально-опасными механизмами.

Спортсмены должны быть информированы о том, что дефлазакорт может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Дефлазакорт относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  H02AB13

• Фармакологическая группа

  Глюкокортикостероиды

• Код МКБ 10

  G71.0 Мышечная дистрофия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)