Дезоморфин

Дезоморфин (крокодил) — полусинтетический опиоидный наркотический анальгетик, обладает мощными быстродействующими эффектами, такими как седация и анальгезия.

История

Дезоморфин — одна из модификаций структуры морфина. Впервые был получен при поиске заменителей морфина взаимодействием кодеина с тионилхлоридом и последующим восстановлением полученного промежуточного продукта. Не получил широкого распространения в медицинской практике.

В конце 1930-х годов на Западе были предприняты попытки получить на основе морфина новые лекарственные средства с мощным обезболивающим действием, не вызывающие наркотической зависимости. Изменяя структуру молекулы морфина, учёные получили несколько фармакологически активных веществ, наиболее перспективными из которых были дезоморфин (США, 1932) и метадон (Германия,1937). При исследовании на животных дезоморфин показал более быстрое и сильное анальгетическое действие по сравнению с морфином. Но дальнейшие клинические испытания выявили, что действие препарата длится всего 2–4 часа, а наркотическая зависимость возникает быстрее. В связи с этим дезоморфин не нашёл практического применения как анальгетик.

Путь химического синтеза дезоморфина, использованный при его первом получении.

Наркотическая зависимость

Распространение в России

Наркомания, вызываемая употреблением кустарно изготовленного дезоморфина, имеющего в России неформальное название «крокодил», получила широкое распространение после 2000 года и особенно стремительно стала распространяться после 2005 года.

Изготавливают дезоморфин в домашних условиях из кодеиносодержащих лекарств, с применением кристаллического йода и красного фосфора. Подробные инструкции по изготовлению дезоморфина широко тиражируются в сети Интернет, что способствует приобщению все большего количества наркозависимых лиц к потреблению данного вида наркотика.

По данным Федеральной службы Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков (ФСКН России), если в 2007 году дезоморфин эпизодически потребляли в 19 субъектах Российской Федерации, то в 2009 году его потребление стало регулярным уже в 60 регионах. С 2009 года количество конфискованного в России дезоморфина увеличилось в 23 раза. О росте количества дезоморфиновых наркоманов косвенно свидетельствовал и резкий рост продаж кодеинсодержащих препаратов. По данным территориальных органов ФСКН России Уральского федерального округа, в 2007 году аптечными учреждениями округа реализовано 4 000 000 упаковок кодеиносодержащих препаратов, в 2008 году — 4 900 000 упаковок (+18 %), в 2009 году — 6 700 000 упаковок (+36 %), в 2010 году — 12 000 000 упаковок (+79 %). Итого в срок с 2007 по 2010 год продажи кодеиносодержащих препаратов выросли почти в 3 раза.

Глава ФСКН Виктор Иванов утверждал, что почти две трети аптечных кодеиносодержащих препаратов востребованы наркопотребителями. Рост продаж кодеиносодержащих препаратов абсолютно коррелирует с ростом числа ежегодно ликвидируемых ФСКН наркопритонов, занятых переработкой этих лекарств в дезоморфин, преимущественно в квартирном секторе. Объёмы ежемесячно изымаемого ФСКН дезоморфина за последние два с половиной года возросли в 60 раз. В отдельных регионах до 90 % впервые выявленных наркоманов — это потребители дезоморфина.

Лица, страдающие наркотической зависимостью, а также сотрудники ФСКН сходятся во мнении, что причиной всплеска дезоморфиновой наркомании примерно с 2005 года стала доступность сырья и лёгкость кустарного производства упомянутого вещества на фоне высокой стоимости и дефицита качественного героина.

Распространение в странах Запада

В 2013 году в США зарегистрированы случаи употребления наркотика в штате Аризона и в городе Джолиет, штата Иллинойс. В 2012 году норвежская полиция расследовала появления дезоморфина на улицах города Тромсё. Бельгийский портал DH.be в 2011 году писал, что наркотик употребляют в Нидерландах и Бельгии. Случай употребления «крокодила», или «крока», как называют его немцы, был зафиксирован в немецком городе Бохуме.

Последствия употребления

Дезоморфин оказывает выраженное токсическое воздействие на организм — поражаются внутренние органы, сердечно-сосудистая система, головной мозг. От употребления дезоморфина у человека происходит разрушение иммунной системы. У трети дезоморфиновых наркоманов регистрируется гепатит C.

Поскольку кустарно приготовленный препарат зачастую вводится немедленно после получения, практически без очистки, результатом длительного употребления дезоморфина часто становится серьёзное повреждение тканей тела, флебит и гангрена, нередко приводящие к ампутации конечностей. Степень их поражения является настолько высокой, что ожидаемая продолжительность жизни наркоманов в результате этого составляет от 1 до 2 лет, особенно если учесть распространённость в их среде ВИЧ-инфекции.

Определение в моче

Дезоморфин имеет близкую морфину фармакокинетику и с мочой выводится в основном в виде конъюгатов. Обладая большей активностью, дезоморфин имеет меньшие действующие концентрации, а выводимые с мочой количества (после кислотного гидролиза) в нашем случае находились в интервале от 96 до 9120 нг/мл. Это значительно ниже определяемых концентраций общего морфина и общего кодеина в моче потребителей героина и кодеина. Данный факт, а также наличие сопутствующих веществ, создаёт трудности в выявлении дезоморфина при исследовании в тонком слое сорбента. Так как дезоморфину сопутствуют фармакологическиактивные вещества. Во всех образцах присутствуют метаболиты метамизола натрия, часто встречаются кофеин, дифенгидрамин, парацетамол, реже — фенобарбитал (это связано с содержанием данных веществ в самых распространённых кодеинсодержащих препаратах, использующихся именно для этих целей — Седал-М, Пиралгин, Пенталгин-Н, Седальгин-нео, Тетралгин). Таким образом, дезоморфин, являясь структурной модификацией морфина, обладает подобными ему фармакокинетическими свойствами и выводится с мочой, в основном, в конъюгированном виде. Это определяет целесообразность проведения на этапе пробоподготовки для исследования в тонком слое сорбента и методом хромато-масс-спектрометрии кислотного гидролиза, который позволяет повысить их чувствительность за счёт разрушения связанных формдезоморфина.

По причине кустарного изготовления дезоморфина, при исследовании биологических объектов ему сопутствует целый ряд лекарственных веществ, что влечёт за собой определённые трудности при применении тонкослойной хроматографии и интерпретации её результатов. В этой связи, иммунохроматографический анализ приобретает значение как более эффективный метод в скрининге дезоморфина.

Применение противопоказано.

Правовой статус

Дезоморфин входит в список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.