Дицикловерин

Дицикловерин оказывает холинолитическое, миотропное и спазмолитическое действие.

Дицикловерин — м-холиноблокатор, является третичным амином. Купирует спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и снижает обусловленный им болевой синдром.

В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых — прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста).

В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желёз (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют.

Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.

Дицикловерин хорошо всасывается, причём быстрее и легче после внутримышечного введения (через 10–20 минут), нежели после приёма внутрь (через 1–1,5 часа). Период полувыведения составляет 1,8 часа. Выводится из организма через 9–10 часов в основном с мочой (примерно 80 %) и в небольшом количестве — с калом.

• Колика (кишечная, печёночная, почечная);
• альгодисменорея.

• Повышенная чувствительность к дицикловерину;
• обструктивные заболевания кишечника, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей;
• тяжёлый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьёзного осложнения как токсический мегаколон);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях;
• глаукома;
• миастения;
• лактация;
• детский возраст (до 6 месяцев).

• Вегетативная невропатия;
• нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов);
• тахикардия, в том числе при гипертиреозе (возможно усиление);
• гипертензия (возможно обострение);
• заболевания сердца (в том числе ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия);
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• гипертрофия предстательной железы.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дицикловерина при беременности не проведено.

Применение дицикловерина во время беременности возможно по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дицикловерина в период грудного вскармливания не проведено.

Дицикловерин выделяется с грудным молоком (риск развития респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).

Применение в период лактации противопоказано.

Фертильность

В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов, получавших дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз, превышавших максимально рекомендованную дозу для человека (160 мг/сут или 3 мг/кг), не выявлено влияния на фертильность или нежелательного действия на плод.

Внутримышечно.

Взрослым по 2 мл (20 мг) однократно. При необходимости повторные введения производят с интервалами 4–6 часов. Максимальная суточная доза для взрослых — 80 мг.

Дети (в зависимости от возраста) — по 5–10 мг однократно. При необходимости повторное ведение — через 6 часов.

Продолжительность применения не более 2 дней.

Увеличение дозы препарата или продолжительности лечения требует тщательного наблюдения врача.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, сонливость, в отдельных случаях — психоз.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, запор, потеря вкусовых ощущений, диспепсия, задержка мочи, анорексия.

Со стороны органа зрения

Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Прочие

Аллергические реакции.

Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота, длительная нечёткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение центральной нервной системы. Возможно курареподобное действие (то есть нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения — препараты с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.

Препараты с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики Ⅰ класса (например хинидин), антигистаминные средства, антипсихотические препараты (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты — возможно усиление эффекта дицикловерина, в том числе выраженности нежелательных побочных реакций.

Антихолинергические лекарственные препараты противодействуют эффекту противоглаукомных средств.

При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические средства могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами.

Дицикловерин усиливает действие сердечных гликозидов

Антихолинергические средства могут влиять на всасывание дигоксина в желудочно-кишечном тракте и увеличивать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Антихолинергические средства могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность желудочно-кишечного тракта (метоклопрамид).

Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических средств, поэтому следует избегать их совместного применения.

Угнетение антихолинергическими препаратами (в том числе дицикловерином) секреции соляной кислоты противодействует действию препаратов, которые применяются для тестирования желудочной секреции или терапии ахлоргидрии.

Применение препарата в условиях высокой температуры окружающей среды может вызвать лихорадку или тепловой удар вследствие снижения потоотделения. Этот эффект может быть минимизирован одновременным применением парацетамола.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  A03AA07

• Фармакологические группы

  м-Холинолитики

  Спазмолитики миотропные

• Коды МКБ 10

  K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

  K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита

  N23 Почечная колика неуточнённая

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)