Меропенем

Меропенем

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Каждый флакон содержит:

активное вещество: меропенема тригидрат 0,57 г, что эквивалентно 0,5 г меропенема или 1,14 г, что эквивалентно 1,0 г меропенема;

вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

• внутрибрюшные инфекции (в том числе осложнённый аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
• инфекции нижних дыхательных путей(в том числе пневмонии, включая госпитальные);
• инфекции мочевыводящей системы (в том числе пиелонефрит, пиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции органов малого таза (в том числеэндометрит);
• бактериальный менингит;
• септицемия;
• эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией;
• эффективность препарата доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе.

Выраженная гиперчувствительность(анафилактические реакции, тяжёлые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (то есть к пенициллинам или цефалоспоринам). Дети до 3 месяцев.

• Одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;
• пациентам с колитами.

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутривенно.

Раствор препарата меропенем вводят путём внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут или путём внутривенной инфузии продолжительностью от 15 минут до 30 минут.

Способ приготовления раствора для внутривенного введения: для приготовления раствора для внутривенных болюсных инъекций препарат следует растворить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг), при этом концентрация раствора составляет 50 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инфузий препарат следует растворить 0,9 % раствором натрия хлорида либо 5 % раствором декстрозы, при этом концентрация раствора должна составить от 1 до 20 мг/мл.

Доза препарата и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы.

Взрослым:

• при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей — в/в, по 500 мг каждые 8 ч;
• при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией, септицемии — в/в, по 1 г 3 раза в сутки;
• при менингите — по 2 г каждые 8 ч.

Безопасность приёма дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Если требуется продолжение лечения, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. Опыт применения меропенема у пациентов, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует. У пациентов с печёночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или КК более 50 мл/мин не требуется корректировать дозу.

Детям:

• в возрасте от 3 мес. до 12 лет (с массой тела менее 50 кг.) разовая доза для в/в введения — 10–20 мг/кг каждые 8 часов;
• детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых;
• при менингите — в/в, 40 мг/кг каждые 8 ч.

Безопасность приёма дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недостаточно изучена. Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями печени и почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью нет необходимости коррекции дозы.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отёки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.

Лабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко — агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: ложноположительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

В случае передозировки, возможной преимущественно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек, проводят симптоматическое лечение. Возможно проведение гемодиализа.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его периода полувыведения и концентрации в плазме. Так как эффективность и длительность действия меропенема без пробенецида являются адекватными, совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам.

Меропенем снижает плазменную концентрациювальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме.

Непрямые антикоагулянты

У пациентов, получающих антибактериальные препараты, часто отмечалось усиление антикоагулянтного действия одновременно принимаемых непрямых антикоагулянтов, включая варфарин. Риск развития данного эффекта варьирует в зависимости от вида инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому влияние антибиотиков на повышение международного нормализованного отношения (МНО) оценить трудно. При одновременном применении антибиотиков с непрямыми антикоагулянтами и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг МНО.

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

На фоне применения карбапенемов, в том числе меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.

Лечение пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печёночных» трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У пациентов с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При развитии псевдомембранозного колита следует отменить препарат.

Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжёлого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Имеются клинические и лабораторные признаки перекрёстных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе с фатальным исходом) при использовании препарата меропенем, как и других бета-лактамных антибиотиков (см. раздел «Побочное действие»). Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меропенем должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

Не рекомендуется совместный приём препарата меропенем и препаратов вальпроевой кислоты. Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0,5 г и 1 г.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd., Индия