Дротаверин-Тева

Drotaverine-Teva

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество дротаверина гидрохлорид 40,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 67,00 мг; повидон-К25 4,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,00 мг; кроскармеллоза натрия 5,00 мг; магния стеарат 3,00 мг.

Описание

Круглые плоские таблетки с фаской, желтого цвета с зеленоватым оттенком. Возможна лёгкая «мраморность».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путём ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведёт к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По-видимому, ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ-3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьёзных сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приёме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется.

Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 16-22 ч.

Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50 % — почками, 30% — через кишечник.

Показания

- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

- спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;

- тензорная головная боль;

- дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата; почечная недостаточность тяжёлой степени; тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); тяжёлая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст до 6 лет; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Беременность, артериальная гипотензия, одновременное применение с леводопой.

Применение при беременности и лактации

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата Дротаверин-Тева рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат Дротаверин-Тева не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приёма).

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделённая на 2 приёма; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделённая на 2-4 приёма.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

Побочные эффекты

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) — менее 0,01 %; частота неизвестна — недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащённое сердцебиение; очень редко — снижение артериального давления.

Передозировка

Данных по передозировке препаратом Дротаверин-Тева нет.

Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может снизить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении с папаверином, бендазолом возможно усиление спазмолитического действия.

Особые указания

При применении препарата Дротаверин-Тева у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат Дротаверин-Тева не назначается пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

При приёме внутрь в терапевтических дозах препарат Дротаверин-Тева не оказывает влияния на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 40 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин-Тева: