Справочник лекарств

    Дротаверин

    Drotaverine

    Фармакологическое действие

    Дротаверин обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, миотропным и гипотензивным действием.

    Фармакодинамика

    Дротаверин — миотропный спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему.

    Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

    При внутривенном введении начало эффекта — через 2–4 минуты, максимальный эффект развивается через 30 минут.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При пероральном приёме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 45–60 минут.

    Распределение

    Связь с белками плазмы — 95–97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

    Метаболизм

    Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

    Выведение

    Период полувыведения — 8–10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

    Показания

    Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера).

    Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий.

    Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

    При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к дротаверину;
    • выраженная печёночная и почечная недостаточность;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • AV блокада II–III ст.;
    • кардиогенный шок.
    • лактация.

    С осторожностью

    • Артериальная гипотензия;
    • беременность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

    Применение дротаверина во время беременности возможно только по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения дротаверина в период грудного вскармливания не проведено.

    Рекомендуется отказаться от кормления грудью в случае необходимости применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

    Внутрь, взрослым — по 40–90 мг 3 раза в сутки; внутримышечно, подкожно — по 40–80 мг 1–3 раза в сутки.

    Для купирования печёночной и почечной колики — внутривенно медленно, 40–80 мг.

    При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить внутриартериально.

    Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10–20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6–12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1–2 раза в сутки.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Сердцебиение, чувство жара; при внутривенном введении отмечены случаи снижения артериального давления (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

    Со стороны дыхательной системы

    При внутривенном введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

    Прочие

    Головокружение, усиление потоотделения.

    Аллергические реакции

    Нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.

    Местные реакции

    Реакции в месте введения

    Передозировка

    Симптомы

    Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

    Лечение

    В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

    Взаимодействие

    Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

    Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

    Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.

    Снижает спазмогенную активность морфина.

    Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

    Меры предосторожности

    При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

    У больных с низким и нестабильным артериальным давлением лечение следует проводить под контролем артериального давления.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дротаверин:

    Информация о действующем веществе Дротаверин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дротаверин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.