Дротаверин

Drotaverine

Фармакологическое действие

Дротаверин обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, миотропным и гипотензивным действием.

Фармакодинамика

Дротаверин — миотропный спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Уменьшает поступление Ca²⁺ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

При внутривенном введении начало эффекта — через 2–4 минуты, максимальный эффект развивается через 30 минут.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приёме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 45–60 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы — 95–97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Выведение

Период полувыведения — 8–10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера).

Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий.

Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину;
выраженная печёночная и почечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность;
AV блокада Ⅱ–Ⅲ ст.;
кардиогенный шок.
лактация.

С осторожностью

Артериальная гипотензия;
беременность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Применение дротаверина во время беременности возможно только по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дротаверина в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется отказаться от кормления грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Внутрь, взрослым — по 40–90 мг 3 раза в сутки; внутримышечно, подкожно — по 40–80 мг 1–3 раза в сутки.

Для купирования печёночной и почечной колики — внутривенно медленно, 40–80 мг.

При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить внутриартериально.

Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10–20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6–12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1–2 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, чувство жара; при внутривенном введении отмечены случаи снижения артериального давления (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

Со стороны дыхательной системы

При внутривенном введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

Прочие

Головокружение, усиление потоотделения.

Аллергические реакции

Нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.

Местные реакции

Реакции в месте введения

Передозировка

Симптомы

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Меры предосторожности

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

У больных с низким и нестабильным артериальным давлением лечение следует проводить под контролем артериального давления.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дротаверин:

Информация о действующем веществе Дротаверин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дротаверин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.