Этионамид

Ethionamide

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: этионамид 250,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 8,0 мг; магния стеарат — 5,5 мг; повидон К30 — 5,0 мг.

Готовая плёночная оболочка жёлтого цвета WINCOAT WT-AQ-4005 YELLOW: 7,5 мг (гидроскипропилметилцеллюлоза — 3,5 мг; титана диоксид — 1,5 мг; тальк — 1,35 мг; полиэтиленгликоль — 1,0 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,15 мг).

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этионамид — противотуберкулёзный препарат II ряда; действует бактериостатически — подавляет синтез пептидов микобактерий. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулёза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в том числе рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулёзного воспаления, что способствует его рассасыванию.

В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.

Резистентность:

На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот. При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1–3 месяца достигает 80–100 %. Отмечается полная перекрёстная резистентность с протионамидом. Распространённость резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к этионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами снижает вероятность развития резистентности.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) — 1–3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени.

Выведение с желчью — 70–80 %, почками — 20–30 % (менее 1 % — в неизменном виде).

Показания

Лечение всех форм туберкулёза в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулёзным препаратам (I ряда) или их непереносимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Препарат противопоказан при беременности.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Период грудного вскармливания

Пациентки, получающие этионамид, должны отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки.

У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).

Детям старше 3 лет назначают из расчёта 10–20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг этионамида.

Побочные эффекты

При приёме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Тромбоцитопения. В отдельных случаях описаны нарушения со стороны костного мозга.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушение зрения, в том числе диплопия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальные боли. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто во время лечения отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, периферический неврит зрительного нерва.

Со стороны эндокринной системы:

Гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Фотодерматоз. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Терапия: специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.

Взаимодействие

При комбинированной терапии туберкулёза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).

В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии.

Одновременный приём других противотуберкулёзных препаратов, действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.

В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

В определённых случаях при приёме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Для уменьшения риска развития побочных реакций сочетают с приёмом витамина B6 (пиридоксином).

Особые указания

Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.

Перед лечением этионамидом и каждые 2–4 недели необходимо контролировать активность «печёночных» трансаминаз в плазме крови.

В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.

Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, так как у микобактерий туберкулёза имеется перекрёстная резистентность к этим препаратам.

Следует избегать совместного приёма препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Этионамид: