Фентанил

Fentanyl

Регистрационный номер

Торговое наименование

Фентанил

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: фентанил 50 мкг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фентанил — опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и промедолу, фентанил является агонистом, главным образом, мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1–3 мин и сохраняется в течение 15–20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1–2 ч.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15–20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 79-87 %. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения — 10–30 мин, объём распределения — 60–80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань.

Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках.

Выводится почками (75 % — в виде метаболитов и 10 % — в неизменённом виде) и с желчью (9 % — в виде метаболитов).

Проникает в грудное молоко.

Показания

- Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных;

- премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом);

- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (при установленном диагнозе его используют в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печёночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт лёгкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжёлое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорождённого); выраженная гипертензия малого круга кровообращения, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Беременность, период лактации, пожилой возраст; больные, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам, печёночная и/или почечная колика, одновременный приём инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, ослабленные больные, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, приём ингибиторов МАО.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50–100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100–200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10–30 мин вводят 50–150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчёте на 10–20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции лёгких (ИВЛ). В более высоких дозах (50-100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20–30 мин.

Для купирования острых болей — внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям:
- при подготовке к хирургической операции — 2 мкг/кг;
- для общей анестезии — 10–150 мкг/кг внутривенно или 150–250 мкг/кг внутримышечно;
- для поддержания анестезии — 1–2 мкг/кг внутривенно или 2 мкг/кг внутримышечно.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечёткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печёночная колика (у больных имевших её в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в том числе грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: прекращение введения препарата, поддержание адекватной лёгочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста — налоксона в дозах от 0,4 мг до 2 мг; при отсутствии эффекта через 2–3 минуты введение налоксона повторяют. Возможно использование налорфина: 5–10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии — введение 0,5–1 мл 1 % раствора атропина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в том числе при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжёлых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в том числе панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в том числе сукцинилхолин) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжёлых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах. Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, промедола) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Фентанила.

Особые указания

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печёночная, почечная, желудочная колики), фентанил следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле состояния больного.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мкг/мл.

В ампулах по 1 мл и 2 мл.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.

При упаковке ампул с кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Хранение

Список II. "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности. При температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров

Производитель

Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фентанил: