Гедонин
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Гедонин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: кветиапина фумарат (в пересчёте на кветиапин) 28,783 мг (25,0 мг), 115,130 мг (100,0 мг), 230,26 мг (200,0 мг);
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 12,568/50,270/100,54 мг, лактозы моногидрат 1,0/4,0/8,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12,0/48,0/96,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал 2,750/11,0/22,0 мг, повидон 2,0/8,0/16,0 мг, магния стеарат 0,90/3,60/7,20 мг;
оболочка плёночная:
для таблеток 25 мг: опадрай® 03В84929 розовый 2,0 мг: гипромеллоза 1,250 мг, титана диоксид 0,567 мг, макрогол 400 0,125 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,03 мг, краситель железа оксид красный 0,028 мг;
для таблеток 100 мг: опадрай® 0 3В82923 жёлтый 6,0 мг: гипромеллоза 3,750 мг, титана диоксид 1,695 мг, макрогол 400 0,375 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,180 мг;
для таблеток 200 мг: опадрай® У -1-7000 белый 12,0 мг: гипромеллоза 7,5 мг, титана диоксид 3,75 мг, макрогол 400 0,75 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки; для таблеток 25 мг: желто-розового цвета, для таблеток 100 мг: жёлтого цвета с риской, для таблеток с дозировкой 200 мг: белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаруживает избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5НТ2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата — высокая. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — около 83 %. Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-дезалкилкветиапина и ряда фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, но лишь в концентрациях, в 10–50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемых дозах — 300-450 мг/сут.
Препарат выводится в основном почками — 73 %, через кишечник — 21%. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или через кишечник. Время полувыведения — около 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30–50 % меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте до 65 лет. При почечной и печёночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.
Показания
Острые и хронические психозы (в том числе при шизофрении).
Маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации, непереносимость лактозы (препарат содержит в составе лактозу), одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Пациентам с артериальной гипотензией, эпилепсией и эпилептическими припадками (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приёма пищи.
Острые и хронические психозы, шизофрения
Суточная доза для первых 4 дней — 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день),
300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости — до 750 мг/сут.
При почечной и/или печёночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза — 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.
Маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства
Препарат применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза для первых 4 дней — 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). К шестому дню лечения доза может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменённый ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).
Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.
Передозировка
Случаи передозировки не установлены. Симптомы связаны с побочными эффектами препарата, как-то сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Специфического антидота не существует. Рекомендовано симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не вызывает индукцию ферментных систем печени вовлеченных в метаболизм феназона.
Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс кветиапина, ингибиторы микросомальных систем печени — снижают; в то же время одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов — имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку приём препарата может вызывать сонливость, снижение артериального давления, то в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 200 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/АЛ блистер.
По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
G.L.PHARMA, GmbH, Австрия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Гедонин: