Глатион

Glation

Лекарственная форма

лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 флакон:

активное вещество: глутатион — 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г или 1,8 г.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведёт к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.

Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путём конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.

Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путём уничтожения свободных радикалов.

Фармакокинетика

Через 15 минут после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови — 6,9 ммоль/л). Объём распределения — 15 л. Период полувыведения — 10 минут. Клиренс — 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизменённом виде или в виде цистеина через 90 минут после инфузии.

Показания

- В составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, печёночный стеатоз, фиброз печени;

- поражения печени, вызванные применением противотуберкулезных, противосудорожных препаратов, препаратов на растительной основе, антибиотиков, гиполипидемических препаратов, НПВС, гормональных, психотропных препаратов и препаратов для лечения подагры;

- для снижения и предотвращения гепатотоксичности, нефротоксичности и нейропатии при применении химиотерапевтических препаратов (цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и блеомицин).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, детский возраст.

С осторожностью

Пожилой возраст (препарат должен назначаться в пониженных дозах при тщательном контроле состояния).

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9 % растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.

При тяжёлых формах гепатита различной этиологии — 1,2-2,4 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При алкогольном гепатите — 1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе 1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При печёночном стеатозе — 1,8 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При поражениях печени, вызванных приёмом лекарственных препаратов — 1,2-1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

Для снижения токсичности цисплатина, циклофосфамида, доксорубицина и блеомицина начальная доза составляет 1,5 г, разведенные в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы для 15-минутной внутривенной инфузии, со второго по пятый день — по 600 мг в день внутримышечно. При назначении цисплатина доза Глатиона не должна превышать 35 мг глутатиона на 1 мг цисплатина для предотвращения его влияния на химиотерапию (за исключением соответствующих рекомендаций врача).

Внутривенную инфузию необходимо производить медленно.

При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

1,2 г и 1,8 г внутримышечно не вводятся.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции, снижение артериального давления, уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащённое сердцебиение, диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.

Передозировка

Случаев передозировки зафиксировано не было. При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Особые указания

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Ввиду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г и 1,8 г.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Глатион: