Изопаск

Isopask

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой

Состав

Активные вещества:

Натрия пара-аминосалицилат — 1,145 г;

Изониазид — 0,0333 г.

Вспомогательные вещества:

Ядро:

Этилцеллюлоза — 0,0008 г; целлюлоза микрокристаллическая — 0,043 г; повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) — 0,061 г; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 0,0489 г; магния гидроксилат (тальк) — 0,005 г; магния стеарат — 0,005 г; твин 80 (полисорбат 80) — 0,004 г.

Оболочка:

Готовая плёночная оболочка — 0,140 г.

Состав оболочки:

Гипромеллоза — 9,3 %; этилцеллюлоза № 10 — 1,16 %; диэтилфталат — 1,6 %; макрогол-6000 — 2,10 %; триэтилцитрат — 7,10 %; титана диоксид — 4,10 %; тальк — 17,46 %; колликоут (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер[1:1]) — 53,61 %; краситель солнечный закат жёлтый алюминиевый лак (17-19 %) — 3,57 %.

Описание

Таблетки овальной формы оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Натрия пара-аминосалицилат обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M.tuberculosis.

Натрия пара-аминосалицилат действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.

Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Натрия пара-аминосалицилат активен только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Натрия пара-аминосалицилат уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в том числе расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация активных компонентов при приёме однократной дозы отмечается через 1-2 часа. Хорошо распределяются по всему организму. Метаболизируются в печени. В моче определяется в виде ацетилированных неактивных метаболитов. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и выведения почками. Небольшие количества выделяются через кишечник. Натрия пара-аминосалицилат повышает концентрацию изониазида в крови.

Показания

Туберкулез (различные формы и локализации) с МЛУ, остро прогрессирующий, распространённый туберкулёз лёгких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, полиомиелит (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность, печёночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в том числе на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, псориаз.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приёма пищи, запивая водой (150 мл). Расчёт дозы изопаска ведётся по паску в зависимости от массы тела больного. При массе тела 30 кг назначается 4 таблетки, 40 кг — 6 таблеток, 50 кг — 8 таблеток, 60 кг — 10 таблеток. Более 10 таблеток не назначать.

Прием изопаска 2 раза в день.

Побочные эффекты

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12-дефицитная мегалобластная анемия. Аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема) эозинофилия, артралгия, бронхоспазм. При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.

Взаимодействие

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие кумарина и индандиона, бензодиазепинов, теофиллина. Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Не рекомендуется назначать изопаск с рифампицином и рифамбутином, так как паск мешает всасыванию этих препаратов.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. При появлении признаков токсического гепатита, развитии протеинурии и гематурии требуется временная отмена препарата.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, 1,145 г + 0,0333 г.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

4 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Изопаск: