Аскорбиновая кислота
Ascorbic acidРегистрационный номер
Торговое наименование
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Состав
Состав на одну упаковку:
Аскорбиновая кислота — 2,5 г
Описание
Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает ионы железа трёхвалентного до ионов железа двухвалентного в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и другие органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. В низких дозах (150- 250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведёт к усилению экскреции последнего.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма внутрь — 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение и профилактика гипо- и авитамина C.
Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, повышенные умственные и физические нагрузки, период реконвалесценции после тяжёлых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, лихорадочное состояние на фоне ОРЗ, ОРВИ; длительно текущие хронические инфекции, никотиновая зависимость, стрессовое состояние, послеоперационный период, беременность (многоплодная на фоне никотиновой или лекарственной зависимости).
Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином).
Идиопатическая метгемоглобинемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. При введении больших доз (более 500 мг) — сахарный диабет, гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам.
С осторожностью
Гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания, оксалоз, почечнокаменная болезнь.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II — III триместрах беременности — около 60 мг.
Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг.
Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина C у ребёнка.
В период беременности и грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемые дозировки аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Порошок используют для приготовления напитков — 2,5 г порошка (содержимое одного пакета) на 2,5 л воды. Раствор принимают свежеприготовленным, в соответствии с предложенными ниже дозировками. Приготовленный раствор длительному хранению не подлежит.
Для профилактики: взрослым по 50–100 мг (50–100 мл) в день; детям с 3 до 6 лет — 25 мг (25 мл) в день; с 6 до 14 лет — 50 мг (50 мл) в день; с 14 до 18 лет — 75 мг (75 мл) в день.
Для лечения: взрослым по 50–100 мг (50–100 мл) 3–5 раз в день, детям с 5 лет — по 50–100 мг (50–100 мл) 2–3 раза в день.
В период беременности и грудного вскармливания — 300 мг (300 мл) в день в течение 10–15 дней; далее — 100 мг (100 мл) в день.
При терапии цинги взрослым — до 1000 мг (1000 мл) в день, детям — до 500 мг (500 мл) в день.
Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): взрослым — 200 мг (200 мл) в день, детям до 10 лет — 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет -100 мг (100 мл) в день.
Идиопатическая метгемоглобинемия — не менее 150 мг (150 мл) в день.
Для взрослых: максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г; для детей — 50–100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1000 мг) — повышенная возбудимость ЦНС, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут), при длительном — применении больших доз — гипероксалурия, образование мочевых камней из кальция оксалата, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при длительном применении больших доз — тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров, (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащённое мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, ацетилсалициловой кислоты, употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочных напитков.
Аскорбиновая кислота при пероральном приёме повышает абсорбцию пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в больших дозах может нарушать взаимодействие дисульфирама и этанола.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
При использовании аскорбиновой кислоты в высоких дозах необходимо следить за функцией почек, поджелудочной железы и уровнем артериального давления.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Аскорбиновая кислота не оказывает отрицательного влияния на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 2,5 г.
По 2,5 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного из комбинированных материалов.
Пакеты помещают в групповую упаковку вместе с равным количеством инструкций по применению.Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Тульская фармацевтическая фабрика, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аскорбиновая кислота: