Римантадин
RimantadineРегистрационный номер
Торговое наименование
Римантадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: римантадина гидрохлорид- 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60 мг, крахмал картофельный — 37 мг, тальк — 1,5 мг, стеариновая кислота — 1,5 мг.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Являясь слабым основанием, римантадин действует за счёт повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки.
Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приёма внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации римантадина в плазме крови (Сmах) при приёме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 24-36 ч; выводится почками 15 % — в неизменном виде, 20 % — в виде гидроксильных метаболитов.
При хронической почечной недостаточности T½ увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).
Показания
Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период лактации, детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью
Артериальная гипертензия, эпилепсия (в том числе в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта, печёночная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме: взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий дни — по 100 мг 2 раза; в четвертый день — 100 мг один раз. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 10-14 лет 50 мг 3 раза в день; старше 14 лет — дозы для взрослых. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 150 мг.
Лечение гриппа А следует начинать в течение 24–48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5–7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.
Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в день в течение 10–15 дней в зависимости от очага инфекции.
Для лечения гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжёлой печёночной недостаточности, эпилепсии, пожилым пациентам (в том числе в домах престарелых) — 100 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются: боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота; головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость, атаксия, депрессия, эйфория, гиперкинез, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги; бледность кожных покровов, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, цереброваскулярное расстройство, блокада сердца, тахикардия, обморок; звон в ушах, изменение вкуса, извращение обоняния; одышка, бронхоспазм, кашель; астения; гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница и др.).
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приёма препарата — промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Закисляющие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.
Защелачивающие мочу средства (диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Особые указания
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией. Профилактический приём эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре от 2 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Римантадин: