Левомицетин
LevomycetinРегистрационный номер
Торговое наименование
Левомицетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Хлорамфеникол (левомицетин) — 500 мг (в пересчёте на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 33,5 мг; повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 11 мг; кальция стеарат — 5,5 мг.
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides Fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 %. Связь с белками плазмы — 50–60 %, у недоношенных новорождённых — 32 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма — 1-3 ч. Объём распределения — 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приёма.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введеной дозы. Максимальная концентрация в спиномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспалённых мозговых оболочках 21-50 % от максимальной концентрации в плазме и 45-89 % — при воспалённых мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5- 10 % в неизменённом виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Период полувыведения у взрослых — 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. Период полувыведения у детей — от 1 мес до 16 лет — 3–6.5 ч, у новорождённых от 1 до 2 дней — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью
Больным, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды, 3–4 раза в сутки).
Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г/сут. При тяжёлых формах инфекций (в том числе при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжёлых инфекциях (бектериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут. Средняя продолжительность курса лечения — 8-10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятности развития снижается при приёме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в том числе перианальный дерматит — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка
Симптомы: «серый синдром» у недоношенных и новорождённых при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40 %.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникоп может вытеснять эти препараты из связанного состояния пли препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедлениеОсобые указания
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.
Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
У плода и новорождённых печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию «серого синдрома», поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 г.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетин: