Левомицетина натрия сукцинат
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: хлорамфеникол (в виде хлорамфеникола натрия сукцината) — 0,5 г, 1,0 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli. Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp.. Shigella sonnei, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella paratyphi). Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae). Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Entero- bacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 70 % после внутримышечного введения (в/м). Связь с белками плазмы — 50–60 %, у недоношенных новорождённых — 32 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутривенного введения (в/в) -1-1.5 ч. Объём распределения — 0.6-1 л/кг.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы. Максимальная концентрация (Cmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5–10 % в неизменённом виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T½) у взрослых — 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. T½ у детей от 1 мес до 16 лет — 3–6.5 ч, у новорождённых от 1 до 2 дней — 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллёз (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в том числе сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулёма, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, период новорожденности.
С осторожностью
Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м.).
Взрослым в/в или в/м в дозе 0,5–1,0 г на инъекцию 2–3 раза в сутки. При тяжёлых формах инфекций (в том числе при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Максимальная суточная доза — 4 г.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше — по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжёлом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут.
Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.
Для внутривенного введения содержимое флакона по 0,5 г растворяют в 2,5 мл, содержимое флакона по 1 г в 5 мл 5 % и 40 % растворах глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9 %.
При внутримышечном введении объём растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого внутримышечно, могут быть использованы 0,25–0,5 % растворы новокаина.
Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при лёгких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике!
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетина натрия сукцинат: