ЛСД

ЛСД (диэтиламид лизергиновой кислоты) — психоделический галлюциноген и психостимулятор полусинтетического происхождения.

Биохимический механизм действия ЛСД сложен и до конца не выяснен. Диэтиламид лизергиновой кислоты является структурным аналогом серотонина. ЛСД воздействует на большое количество G-белковых рецепторов, все подвиды дофаминовых рецепторов, все подвиды адренорецепторов, а также на ряд других. ЛСД связывается практически со всеми серотониновыми рецепторами, исключая 5-HT₃ и 5-HT₄. Следует учитывать, что для большинства этих рецепторов ЛСД не вызывает их активации ввиду небольших концентраций в синапсах для типичных доз. Рекреационные дозы могут влиять на 5-HT_1A, 5-HT_2A, 5-HT_2C, 5-HT_5A, 5-HT_5B, и 5-HT₆ рецепторы. Существует как минимум 4 гипотезы о механизме воздействия ЛСД на мозг:

• LSD — пресинаптический ингибитор 5-HT-нейронов;
• LSD — постсинаптический антагонист 5-HT₂-рецепторов;
• LSD — постсинаптический частичный агонист 5-HT-рецепторов;
• LSD — постсинаптический антагонист 5-HT₁-рецепторов.

Ни одна из этих гипотез не опровергнута и не доказана. Существуют только частичные доказательства или опровержения. Достоверных исследований слишком мало, и большинство из них датируются серединой ⅩⅩ века. До конца неизвестен абсолютно точный механизм действия вещества, однако предполагается, что ЛСД вызывает усиленное выделение глутаминовой аминокислоты в мозговом стволе, в особенности в слоях Ⅳ и Ⅴ. На поздних этапах ЛСД может действовать через механизм DARPP-32-путей, что также соответствует механизму действия кокаина, метамфетамина, никотина, кофеина, фенциклидина, этанола и морфина. В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных (мыши) наблюдалась полная блокировка активности дорсального шва, что эффективно означает полное отключение источника эндогенного серотонина для конечного мозга.

Эффекты ЛСД обычно длятся 6–12 часов в зависимости от дозировки, переносимости, массы тела и возраста, однако в некоторых случаях различные изменения в восприятии могут спонтанно проявляться в течение нескольких дней. Согласно самым последним исследованиям, действие ЛСД продолжается не дольше, чем период, при котором вещество обнаруживается в крови, что опровергает более ранние теории и распространённые мнения об обратном. По разным источникам, период полувыведения (T_½) равен от 175 мин до 5,1 часа. Максимальная плазменная концентрация (C_max) наблюдается через 3 ч после приёма.

Основные продукты метаболизма ЛСД:

• 2-оксо-ЛСД
• 2-оксо-3-гидрокси-ЛСД (ог-ЛСД)
• N-деметил-ЛСД (нор-ЛСД)
• N-этиламид лизергиновой кислоты (LAE)
• 13- и 14-гидрокси-ЛСД

В настоящее время не имеет терапевтических показаний.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии тревожных расстройств и болезни Альцгеймера (микродозирование).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения ЛСД у беременных женщин не проведено.

Ряд проведённых исследований не выявили признаков тератогенного или мутагенного действия.

Применение при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения ЛСД в период грудного вскармливания не проведено.

Физические эффекты от приёма ЛСД индивидуальны для каждого человека. Первые эффекты при пероральном приёме возникают через 30–45 минут, достигают максимума через 2–4 часа, имеют продолжительность 12 часов и более. Внутривенное введение приводит к более быстрому действию, обычно в течение 10 минут. Эффекты могут включать следующее:

• галлюцинации;
• чувство эйфории;
• искажённое зрительное восприятие форм, цветов;
• искажённое сенсорное восприятие;
• изменённое звуковое восприятие;
• тревожные и панические состояния;
• депрессивные состояния;
• чувство «неуязвимости» и «всемогущества»;
• искажение восприятия времени («путешествие во времени»);
• тахикардия, повышенная температура тела, повышение кровяного давления;
• лабильность настроения и др.

Физические эффекты также могут включать тошноту, потерю аппетита, увеличение уровня сахара в крови, бессонницу, сухость во рту, гиперрефлексию, тремор и судороги.

После приёма ЛСД может возникать постинтоксикационный синдром, проявляющийся тяжёлыми депрессивными симптомами, чаще всего ажитированной депрессией, порой с суицидальными тенденциями. Депрессия после приёма ЛСД может длиться от 1 суток до недели. Если депрессивное расстройство затягивается или происходит усложнение симптоматики, то, может возникнуть приступ шизоаффективного психоза, спровоцированного галлюциногеном.

Передозировка может привести к тяжёлому психозу. Летальный исход может наступить из-за травмы полученной под воздействием ЛСД.

Оценки LD₅₀ (полулетальная доза, средняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) колеблются от 200 мкг/кг до более чем 1 мг/кг массы тела человека, хотя большинство источников сообщают об отсутствии известных случаев такой передозировки у людей.

ЛСД внесён в Список Ⅰ наркотических средств, незаконный оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

Под воздействием ЛСД нарушается способность адекватного восприятия реальности, логических суждений и оценка последствий своих действий и опасностей, что может приводить травмам или смерти.

Может вызвать толерантность.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  Психостимуляторы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)