Мексидол®
Mexidol®Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит — 0,4 мг
Вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид- белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Распределение
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmах — 0,45–0,5 ч. Сmах при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (МRТ) составляет 0,7–1,3 ч.
Метаболизм, выведение
Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания
- Острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами; — острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
- острая почечная недостаточность;
- острая печёночная недостаточность;
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путём капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.
Лёгкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).
Тяжёлое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжёлое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочное действие
Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10 %); часто (>1 %, но <10 %); нечасто (>0,1 %, но <1 %); редко (>0,01 %, но <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отёк, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период приёма препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее — жёлтое, среднее — белое, нижнее — красное) по 2 мл или 5 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной.
Для ампул по 2 мл — по 1,2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары.
Для ампул по 5 мл — по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары.
По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из плёнки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона коробочного (для стационаров).
Хранение
Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Армавирская биофабрика, ФКП, Российская Федерация
Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация
Эллара, ООО, Российская Федерация
Производитель и фактический адрес места производства:
ФКП «Армавирская биофабрика»
Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:
Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс ул. Мечникова, Д. И.
ООО «Эллара»
Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная
(потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:
Россия, 601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2.
ФГУП «Московский эндокринный завод»
Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка:
Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2.
Выпускающий контроль качества:
Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1.
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии:
ООО «НПК«ФАРМАСОФТ»
Россия, 115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12.
Тел./факс: +7 (495) 626-47-55.
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мексидол: