Мерказолил

Mercazolil

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

тиамазол — 0,005 г,

вспомогательные вещества: лактозы.моногидрат (сахар молочный) — 0,094 г, крахмал картофельный — 0,098 г, тальк — 0,002 г, кальция стеарата моногидрат — 0,001 г.

Описание

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (T4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (T3) и T4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.

Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (T3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приёме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Фармакокинетика

Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, приём пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность — 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30–60 мин после приёма препарата, максимальная концентрация (Cmax) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приёме. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объём распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 5–6 ч. Выводится из организма почками, причём менее 10 % — в неизменённом виде.

Показания

Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев); в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.

С осторожностью

Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печёночная недостаточность; у пациентов получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

  • 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае лёгкого тиреотоксикоза;
  • 20–30 мг/сутки (4–6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
  • 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжёлых случаях тиреотоксикоза.

После наступления ремиссии (через 3–6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½–2 таблетки) в 1 или 2 приёма.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 40 мг. Беременным — в максимально низких дозах — 2,5–10 мг/сутки.

Детям — 0,3–0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приёма, поддерживающие дозы для детей — 0,2–0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приёма.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приёмом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5–2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20–40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный приём левотироксина. Прекращают приём тиамазола за день до операции.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20–40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5–20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5–10 мг/сутки с дополнительным приёмом небольших доз левотироксина.

При печёночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит (в том числе полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.

Прочие: лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отёки, увеличение массы тела; редко — нефрит.

При приёме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4–8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают приём препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.

Взаимодействие

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне — приёмов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1–2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и ещё большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупреждён о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, так как эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мерказолил: